ConZip (tramadol) este un medicament analgezic opioid sintetic utilizat pentru tratarea durerilor moderate până la moderate severe la adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani. ConZip și alte mărci de tramadol (de exemplu, Ryzolt, Ultram) aparțin clasei de medicamente cunoscute ca parțiale agoniști opiacei, ceea ce înseamnă că se leagă de receptorii opioizi din creier pentru a oferi ameliorarea durerii.
Tramadolul poate avea un loc util în regimul dumneavoastră de tratament, dar este esențial să fiți pe deplin informat despre medicament înainte de al utiliza, din cauza riscului de efecte secundare periculoase și care pun viața în pericol. Administrația americană de aplicare a drogurilor a enumerat Tramadol ca substanță controlată în programul IV în august 2014 din cauza riscului de dependență și supradozaj.
ConZip vine în capsule cu eliberare prelungită și este, de asemenea, disponibil ca generic. Există, de asemenea, tablete generice și tablete cu eliberare prelungită, precum și o cremă topică numită EnovaRX-Tramadol.
Verywell / Cindy Chung
Utilizări
ConZip scade capacitatea organismului de a simți durerea. Funcționează similar cu morfina, dar ConZip este aproximativ o zecime mai puternic.
ConZip este utilizat pentru afecțiuni dureroase moderate până la moderate, cum ar fi durerea neuropatică (durerea nervilor) sau durerea osteoartritei. Poate fi, de asemenea, prescris pentru dureri de spate sau artrită reumatoidă.
Comprimatele generice cu tramadol cu eliberare imediată pot fi utilizate pentru durerea acută, în timp ce capsulele și comprimatele cu eliberare prelungită sunt de obicei utilizate pentru a trata durerea cronică atunci când este necesar un tratament continuu.
Rețeta topică EnovaRX-Tramadol poate fi prescrisă persoanelor cu dureri musculo-scheletice.
Tramadolul estenuaprobat pentru ameliorarea durerii la nevoie. Nu este un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS). Funcționează diferit față de AINS și are efecte secundare diferite.
Tramadolul nu este aprobat pentru copiii cu vârsta sub 12 ani, deoarece aceștia prezintă un risc mai mare de a suferi probleme de respirație induse de droguri și de moarte, comparativ cu copiii mai mari și adulții.
Utilizări fără etichetă
Tramadolul este uneori folosit off-label ca tratament pentru ejaculare prematură, dar riscul de dependență înseamnă că nu este o opțiune de tratament pe termen lung.
Înainte de a lua
ConZip nu este un tratament de primă linie pentru durere, deoarece prezintă riscuri foarte grave de dependență, supradozaj și deces. Medicamentul este prescris ca tratament de linia a doua sau alternativ după ce alte opțiuni medicamentoase, cum ar fi analgezicele non-opioide, au fost ineficiente sau inadecvate în gestionarea durerii.
Toți opioizele prezintă riscuri de dependență, abuz și abuz, chiar și la dozele recomandate. Dar, comparativ cu opioidele cu eliberare imediată, există un risc crescut de supradozaj și deces cu medicamente opioide cu eliberare prelungită, cum ar fi ConZip, datorită cantităților mai mari de tramadol pe care le conțin.
Capsulele cu eliberare lentă sunt absorbite treptat, atingând concentrații maxime mai mici în sânge decât tabletele generice cu eliberare lentă, astfel încât uneori capsulele ConZip sau generice ar putea fi preferate tabletelor.
La fel ca în cazul tuturor substanțelor controlate conform programului IV din S.U.A., după ce se prescrie prima rețetă, puteți obține maximum cinci reumplere într-o perioadă de șase luni. După ce ați atins această limită sau ați atins nivelul de șase luni (indiferent de numărul de reumplere), este necesară o nouă rețetă de la furnizorul dvs. de asistență medicală.
Discutați cu medicul dumneavoastră despre toate medicamentele, suplimentele și vitaminele pe care le luați în prezent. În timp ce unele medicamente prezintă riscuri minore de interacțiune, altele contraindică utilizarea sau necesită o analiză atentă.
Precauții și contraindicații
ConZip poate avea efecte secundare severe și care pun viața în pericol, inclusiv depresie respiratorie (respirație afectată), astfel încât medicul dumneavoastră vă va face un istoric medical complet și de sănătate mintală și o examinare fizică înainte de a vi-l prescrie.
Asigurați-vă că spuneți medicului dumneavoastră despre orice afecțiuni respiratorii sau antecedente personale sau familiale de dependență de alcool sau droguri.
Tramadolul nu trebuie utilizat dacă se aplică oricare dintre următoarele:
- Alergie sau hipersensibilitate: Nu luați tramadol dacă aveți o alergie sau hipersensibilitate cunoscută la tramadol sau alte opioide.
- Factori de risc pentru depresia respiratorie (adolescenți): acele vârste cuprinse între 12 și 18 ani care au factori de risc suplimentari, cum ar fi insuficiența respiratorie, nu trebuie să ia tramadol. Aceasta include persoanele care se recuperează după operație și cele cu apnee obstructivă în somn, obezitate, boli pulmonare severe, boli neuromusculare sau care iau alte medicamente care pot provoca efecte depresive respiratorii.
- Amigdalectomie sau adenoidectomie înainte de vârsta de 18 ani: Tramadolul nu este aprobat pentru tratarea durerii după îndepărtarea chirurgicală a amigdalelor și / sau adenoidelor la cei cu vârsta sub 18 ani.
- Sarcina: utilizarea în timpul sarcinii poate provoca sevrajul opioidului neonatal, care poate pune viața în pericol pentru sugar dacă nu este recunoscut și tratat.
- Alăptarea: Tramadolul nu este recomandat mamelor care alăptează, deoarece medicamentul poate fi transmis prin laptele matern, cauzând posibil leziuni respiratorii copiilor.
- Depresie respiratorie preexistentă: Dacă aveți depresie respiratorie preexistentă, utilizarea opioidelor vă crește riscul de stop respirator și deces.
- Obstrucție gastro-intestinală: Nu luați tramadol dacă aveți o obstrucție gastro-intestinală cunoscută sau suspectată sau un ileus paralitic (lipsa mișcării prin intestine).
- Convulsii: există un risc crescut de convulsii asociate cu acest medicament. Dacă aveți antecedente de convulsii sau o afecțiune care ar putea predispune la o convulsie (cum ar fi o leziune gravă la cap în trecut), discutați cu medicul dumneavoastră înainte de a lua acest medicament.
- Risc de sinucidere: Tramadol nu trebuie utilizat la pacienții care sunt sinucigași sau au antecedente de gânduri suicidare.
Există circumstanțe medicale suplimentare care pot face riscantă utilizarea ConZip sau pot interzice utilizarea acestuia, inclusiv:
- Antecedente personale sau familiale de dependență sau abuz de substanțe: riscurile pentru dependență, abuz și abuz abuziv cresc pentru cei care sunt predispuși la dependență.
- Astm: cei cu astm bronșic acut sau sever sunt expuși riscului de suferință respiratorie. Dacă aveți astm, nu luați tramadol într-un cadru ne-monitorizat sau fără echipament de resuscitare.
- Boală pulmonară cronică: pacienții cu boală pulmonară obstructivă cronică (BPOC) sau cor pulmonale (insuficiență cardiacă dreaptă) și cei cu rezerva respiratorie scăzută, hipoxie (oxigen scăzut) sau hipercapnie (exces de dioxid de carbon) prezintă un risc crescut de probleme respiratorii, inclusiv apnee (pauze în respirație) - chiar și atunci când ConZip este luat la dozele recomandate.
Alți agoniști opioizi parțiali
Forma activă a tramadolului este O-desmetiltramadol (M1), care acționează parțial asupra receptorilor opioizi. Alți agoniști opioizi parțiali includ:
- Sublocade (buprenorfină)
- Butorfanol
- Pentazocină
Agoniștii opioizi complet, cum ar fi morfina, codeina (codeina este metabolizată în morfină) și OxyContin (oxicodonă), se leagă mai ferm de receptorii opioizi pentru efecte mai puternice.
Dozare
Datorită riscurilor de dependență ale ConZip, este important să utilizați cea mai mică doză eficientă pentru cea mai scurtă durată posibilă, așa cum vă recomandă medicul dumneavoastră.
ConZip vine în capsule de 100, 200 și 300 de miligrame (mg). Tramadolul generic poate fi, de asemenea, prescris ca o tabletă cu eliberare imediată de 50 mg sau ca o tabletă cu eliberare prelungită de 100, 200 sau 300 mg.
Crema topică începe ca o pulbere care se amestecă într-o bază pentru aplicare; amestecarea se face de obicei de către un medic sau farmacist.
Doza inițială pentru tramadol cu eliberare prelungită este de 100 mg. Poate fi crescut în trepte de 100 mg la fiecare cinci zile până la o doză zilnică maximă de 300 mg.
Timpul de înjumătățire al tramadolului în sânge este de obicei cuprins între cinci și nouă ore și chiar mai lung pentru persoanele care au luat doze multiple. Acesta este timpul necesar unei jumătăți de doză pentru a fi inactivat de organism. Eliminarea completă durează de aproximativ cinci până la șase ori mai mult decât timpul de înjumătățire.
Dacă pierdeți o doză, luați-o imediat ce vă amintiți. Dacă este aproape timpul pentru următoarea doză, săriți doza uitată. Nu luați două doze sau veți fi expus riscului de supradozaj.
Sunați la 911 pentru supradozaj
Dacă luați prea mult tramadol, solicitați asistență medicală urgentă. Simptomele supradozajului cu tramadol includ scăderea dimensiunii pupilei, dificultăți de respirație, probleme de a fi treaz, inconștiență, comă, atac de cord sau convulsii.
Apelați pentru ajutor de urgență, chiar dacă nu sunteți sigur dacă ar trebui. Supradozajele de tramadol pot fi tratate cu Narcan dacă sunt detectate suficient de devreme.
Toate dozele enumerate sunt în conformitate cu producătorul medicamentului. Verificați-vă prescripția și discutați cu medicul dumneavoastră pentru a vă asigura că luați doza potrivită pentru dumneavoastră.
Modificări
Depresia respiratorie este mai probabilă la pacienții vârstnici, fragili sau debilitați, deoarece este posibil să nu elimine medicamentul la fel de repede ca persoanele mai tinere și mai sănătoase. Există, de asemenea, riscul periculos al interacțiunilor medicamentoase pentru persoanele în vârstă care iau alte medicamente.
Riscurile de sedare și depresie respiratorie sunt, de asemenea, crescute la oricine are leziuni la nivelul capului, tumori cerebrale sau presiune intracraniană crescută.
Dacă aveți aceste riscuri, poate fi necesar să luați doze mai mici de ConZip și va trebui să fiți monitorizat mai atent atunci când îl utilizați.
Atât metabolizatorii săraci, cât și cei rapid ai tramadolului pot necesita ajustări ale dozei sau pot opri administrarea completă a medicamentului.
- Unii oameni, pe baza geneticii lor, procesează tramadolul încet. Se estimează că aproximativ 7% dintre oameni necesită mai mult timp pentru ao descompune și sunt descriși drept „metabolizatori slabi” ai tramadolului. Ca urmare, au mai mult medicament activ în fluxul sanguin pentru o perioadă mai lungă de timp. Metabolizatorii slabi sunt expuși riscului mai ales dacă luați alte medicamente care reduc și mai mult acțiunile enzimelor care descompun tramadolul.
- Până la 10% dintre oameni sunt „metabolizatori ultra-rapizi” inerenti ai medicamentului, ceea ce înseamnă că transformă tramadolul în metabolitul său activ mai rapid și complet. Această conversie rapidă are ca rezultat niveluri sanguine mai mari decât cele așteptate ale medicamentului, ceea ce poate duce la apariția depresiei respiratorii fatale sau letale sau la semne de supradozaj.
Cum să luați și să păstrați
Luați medicamentul exact așa cum vi se recomandă. Luați ConZip cu un pahar de apă la orele programate. O puteți lua cu sau fără alimente.
Înghițiți pastilele de tramadol întregi și nu împărțiți, mestecați, zdrobiți, dizolvați, sforăiți sau injectați comprimate cu eliberare prelungită. Ruperea pilulei poate cauza eliberarea unei cantități prea mari de medicament în sistem simultan, ceea ce ar putea duce la supradozaj sau la moarte.
Păstrați medicamentul la temperatura camerei între 68 și 77 de grade F.Păstrați-l separat de alte medicamente și la îndemâna copiilor.
Ingerarea accidentală a unei singure doze de ConZip poate duce la un supradozaj fatal.
Efecte secundare
Tramadolul este de obicei bine tolerat atunci când este luat în mod corespunzător. Efectele secundare sunt de obicei temporare, dar există riscul unor efecte adverse foarte grave care pot fi letale. Spuneți medicului dumneavoastră dacă aveți reacții adverse în timp ce luați tramadol.
Uzual
Reacțiile adverse frecvente pot include:
- Greaţă
- Constipație
- Gură uscată
- Somnolenţă
- Ameţeală
- Vărsături
- Durere de cap
Severă
Căutați ajutor medical de urgență dacă aveți oricare dintre următoarele simptome în timp ce luați ConZip:
- Respirație încetinită
- Respirație scurtă
- Bătăi rapide ale inimii
- Dureri în piept
- Umflarea feței, limbii sau gâtului
- Reacții cutanate
- Somnolență extremă
- Amețeală la schimbarea poziției
- Senzație de leșin
- Temperatura corpului ridicată
- Probleme la mers
- Mușchi rigizi inexplicabili
- Modificări mentale, cum ar fi confuzie sau agitație
- Convulsii
- Angioedem (umflare lichidă sub piele)
- Gânduri sau acțiuni suicidare
Nu încetați să luați brusc acest medicament fără să discutați mai întâi cu medicul dumneavoastră. Poate fi necesar să reduceți treptat medicamentul cu o monitorizare atentă pentru a evita retragerea.
Simptomele retragerii includ:
- Nelinişte
- Dureri musculare și osoase
- Insomnie
- Diaree
- Vărsături
- Blițuri reci cu găină
- Mișcări ale picioarelor
Avertismente și interacțiuni
Un raport guvernamental din 2015 a arătat o creștere accentuată a vizitelor la camera de urgență din cauza abuzului de tramadol între 2005 și 2011. Chiar și la dozele prescrise, medicamentul poate crea dependență.
Dacă bănuiți că deveniți dependent de tramadol sau că luați mai mult decât cel prescris pentru a obține efectul dorit, obțineți îndrumări profesionale pentru a dezlipi medicamentul (precum și alternative pentru ameliorarea durerii).
În plus față de riscurile de dependență, există și alte condiții grave de sănătate care pot apărea în timpul tratamentului cu ConZip, inclusiv:
- Sindromul serotoninei: Nu luați tramadol dacă ați luat IMAO, cum ar fi Nardil (fenelzină), Parnat (tranilcipromină) sau Zyvox (linezolid), în ultimele 14 zile. Interacțiunea poate duce la complicații care pun viața în pericol, cum ar fi sindromul serotoninei sau toxicitatea opioidelor. Sindromul serotoninei poate pune viața în pericol, deci ar trebui să solicitați asistență medicală urgentă dacă suspectați acest lucru. Simptomele includ rigiditate musculară, confuzie și ritm cardiac rapid.
- Toxicitate opioidă: Poate duce la depresie respiratorie sau comă.
- Convulsii: administrarea tramadolului poate duce la convulsii, în special la doze mai mari decât cele recomandate și la pacienții cu epilepsie, antecedente de convulsii sau risc crescut de convulsii (cum ar fi datorită traumatismului cranian, tulburărilor metabolice sau retragerii de alcool sau droguri) ). Riscul de convulsii crește, de asemenea, dacă luați alte medicamente care reduc pragul de convulsii în plus față de ConZip.
- Insuficiență suprarenală: Opioidele inhibă glandele suprarenale să producă suficient de mulți hormoni. Simptomele tind să apară și să dispară și includ dureri abdominale, amețeli, oboseală extremă și pierderea în greutate. Dacă sunteți diagnosticat cu insuficiență suprarenală, va trebui să fiți șters încet de pe ConZip.
- Hipotensiune arterială severă (tensiune arterială scăzută): hipotensiunea poate începe cu amețeli și slăbiciune. Dacă este suficient de severă, poate duce la afectarea inimii sau a creierului. Veți avea nevoie de o monitorizare atentă dacă acest lucru se întâmplă și poate fi necesar să fie scos din tramadol.
ConZip poate afecta, de asemenea, abilitățile mentale sau fizice și vă poate afecta capacitatea de a conduce o mașină. Evitați activitățile periculoase până când nu știți cum vă afectează medicamentul.
Tramadolul interacționează cu multe alte medicamente, ceea ce poate duce la interacțiuni care pot pune viața în pericol, inclusiv probleme de respirație, sedare și comă. dacă trebuie să luați tramadol.
Antidepresive și medicamente anti-anxietate
Medicamentele utilizate pentru tratarea depresiei, anxietății, tulburărilor de panică sau insomniei pot interacționa cu tramadolul și pot crește riscul de depresie respiratorie și / sau sindromul serotoninei. Aceste medicamente includ:
- Benzodiazepine: De obicei nu se recomandă administrarea tramadolului cu benzodiazepine - Xanax (alprazolam), Klonopin (clonazepam), Valium (diazepam), Ativan (lorazepam), Halcion (triazolam). Această combinație crește riscul de sedare extremă, depresie respiratorie, comă și moarte.
- Inhibitori ai recaptării serotoninei (ISRS): antidepresivele precum Prozac (fluoxetina) și Paxil (paroxetina) blochează CYP2D6, o enzimă care joacă un rol în metabolizarea tramadolului. Această interacțiune crește concentrațiile sanguine de tramadol, reducând în același timp odesmetiltramadolul (M1), reducând efectele terapeutice ale medicamentului. Este posibil să fie necesară ajustarea dozei de tramadol și este necesară o monitorizare atentă.
- Inhibitori ai recaptării serotoninei și norepinefrinei (SNRI): antidepresivele care afectează serotonina și norepinefrina, cum ar fi Cymbalta (duloxetina) sau Effexor (venlafaxina), cresc riscul de sindrom serotoninergic atunci când este luat cu tramadol.
- Wellbutrin (bupropion): Acest medicament utilizat pentru depresie sau renunțarea la fumat este un inhibitor al CYP2D6. Este posibil să fie necesară ajustarea dozei de tramadol și va trebui să fiți monitorizat cu atenție pentru reacții adverse, inclusiv detresă respiratorie și sedare, mai ales dacă opriți Wellbutrin.
- Alte antidepresive: antidepresivele triciclice (TCA) și antidepresivele Remeron (mirtazapină) sau Oleptro (trazodonă) afectează serotonina și cresc riscul sindromului serotoninei. Este necesară o monitorizare atentă a semnelor sindromului serotoninei.
Depresive pentru sistemul nervos central (SNC)
Combinarea tramadolului cu depresivele SNC crește riscul de sedare extremă, precum și încetinirea periculoasă a inimii și rata de respirație care poate duce la comă și moarte. Depresivele SNC includ:
- Alcool
- Sedative / hipnotice
- Anxiolitice
- Tranquilizante
- Relaxante musculare
- Anestezice generale
- Antipsihotice
- Alte opioide
Agonistul / antagonistul mixt și alte analgezice opioide parțiale agoniste, cum ar fi Sublocade (buprenorfină), butorfanol, nalbufină și pentazocină pot reduce efectul analgezic al ConZip și pot duce la simptome de sevraj.
Medicamente cardiovasculare
Efectele diluanților de sânge și ale medicamentelor utilizate pentru hipertensiune arterială și afecțiuni cardiace pot fi modificate atunci când sunt luate cu tramadol. Aceste medicamente cardiovasculare includ:
- Coumadin (warfarină): În cazuri rare, efectele acestui diluant de sânge pot fi modificate, inclusiv timpul de coagulare. Este necesară monitorizarea și poate fi necesară ajustarea dozelor de warfarină sau tramadol.
- Diuretice: Opioidele pot provoca eliberarea de hormoni care reduce eficacitatea diureticelor. Este necesară monitorizarea debitului de urină și a tensiunii arteriale și poate fi necesară creșterea dozei de diuretic.
- Medicamente pentru inimă: cardioquinul (chinidina) utilizat pentru tratarea aritmiilor (bătăi neregulate ale inimii) este, de asemenea, un inhibitor al CYP2D6. Toxicitatea Digitek (digoxină) (utilizată pentru tratarea insuficienței cardiace și a aritmiilor) poate apărea atunci când este combinată cu tramadol. Este posibil să fie necesară ajustarea dozelor de digoxină sau tramadol și va trebui să fiți monitorizat cu atenție pentru a observa reacții adverse periculoase sau toxicitate.
Medicamente pentru infecție
Medicamentele utilizate pentru tratarea bacteriilor, infecțiilor fungice sau virale pot interacționa cu tramadolul și poate fi necesar să fiți atent monitorizat în timp ce luați ambele medicamente.
- Antibioticele macrolide: Eritrocina (eritromicina) și alte antibiotice macrolide blochează CYP3A4, o enzimă care ajută la metabolizarea tramadolului, crescând nivelul sanguin al medicamentului. După oprirea eritrocinei, concentrația tramadolului scade. Dacă luați ambele medicamente, va trebui să fiți monitorizat îndeaproape în ceea ce privește convulsiile, sindromul serotoninei și semnele depresiei respiratorii.
- Nizoral (ketoconazol): Acest medicament antifungic inhibă, de asemenea, CYP3A4, crescând nivelurile sanguine de tramadol. Este necesară o monitorizare atentă.
- Norvir (ritonavir): acest medicament inhibitor de protează (PI) utilizat pentru tratarea HIV blochează, de asemenea, CYP3A4, care crește nivelul sanguin de tramadol. Este necesară o monitorizare atentă.
- Rifadin (rifampicină): acest medicament utilizat pentru tuberculoză (TB) este, de asemenea, un inductor al CYP3A4 care scade concentrațiile sanguine de tramadol, făcându-l mai puțin eficient. Adăugarea unui inductor CYP3A4 în timpul tratamentului cu tramadol poate provoca, de asemenea, simptome de sevraj din cauza reducerii potenței.
Alte medicamente
Există multe alte tipuri de medicamente care pot interacționa cu tramadolul, cum ar fi medicamentele pentru alergii, medicamentele anti-convulsive și medicamentele pentru migrenă. Unele includ:
- Anticolinergice: utilizarea tramadolului împreună cu medicamente anticolinergice, inclusiv antihistaminice de primă generație, cum ar fi Benadryl (difenhidramină) și Ditropan (oxibutinină) pentru vezica hiperactivă, poate crește riscul de retenție urinară și / sau constipație severă. Este necesară monitorizarea retenției urinare sau a lipsei motilității intestinale.
- Medicamente anti-convulsive: Tegretol (carbamazepină) și Dilantin (fenitoină) sunt inductori ai CYP3A4 care scad concentrațiile sanguine de tramadol, făcând tramadolul mai puțin eficient. Tramadolul poate crește, de asemenea, riscul de convulsii, făcând potențial aceste medicamente mai puțin eficiente. Dacă încetați să luați medicamentele pentru convulsii, concentrația sanguină a tramadolului va crește și va crește riscul de efecte secundare periculoase.
- Alte medicamente serotoninergice: Pe lângă antidepresive, medicamentele care cresc riscul sindromului serotoninergic includ triptani precum Maxalt (rizatriptan) utilizat pentru migrene, antagoniști ai receptorilor 5-HT3 (blocanți ai serotoninei) precum Aloxi (injecție cu palonosetron) utilizată pentru prevenirea greaței vărsături în timpul chimioterapiei și Anafranil (clomipramină) utilizat pentru tratamentul tulburării obsesiv-compulsive.
Dacă este luat cu substanțe recreative sau controlate, cum ar fi alcoolul, narcoticele, anestezicele, tranchilizantele și sedativele, tramadolul poate afecta respirația - chiar și oprirea respirației.