Ce să știți despre Otezla (Apremilast)

Otezla (apremilast) este un medicament oral aprobat de Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) pentru tratamentul psoriazisului și artritei psoriazice. Utilizat numai pentru adulți, Otezla se administrează de două ori pe zi, cu sau fără alimente. Otezla acționează prin inhibarea selectivă a anumitor compuși inflamatori care contribuie la reapariția simptomelor bolii psoriazice.

Otezla poate provoca depresie și pierderea semnificativă în greutate, ambele putând justifica întreruperea tratamentului. Cercetările sunt în curs de desfășurare cu privire la faptul dacă Otezla poate fi utilizat pentru tratarea altor boli inflamatorii.

Cum functioneaza

Otezla este un inhibitor selectiv al fosfodiesterazei-4 (PDE4), o enzimă utilizată pentru a produce factorul de necroză tumorală (TNF), care promovează inflamația țesuturilor. Prin blocarea enzimei PDE4, Otezia reduce nivelurile de TNF și scade inflamația asociată cu TNF implicată în medierea simptomelor psoriazisului și artritei psoriazice.

Otezla se absoarbe rapid în intestin și atinge concentrația maximă în sânge în decurs de două până la trei ore. Are un timp de înjumătățire relativ scurt al medicamentului (șase până la opt ore), deci trebuie administrat de două ori pe zi pentru a asigura o concentrație constantă a medicamentului.

Medicamentul este metabolizat în ficat și excretat din organism prin urină și, într-un grad mai mic, prin fecale.

Utilizări

Otezla este aprobat pentru adulți pentru tratarea psoriazisului moderat până la sever atunci când medicamentele topice nu au oferit scutire. Este, de asemenea, utilizat la adulții cu artrită psoriazică activă (o formă de artrită cauzată de efectele inflamatorii ale psoriazisului).

Otezla nu este aprobat pentru copii și rămâne netestat la copiii sub 8 ani.

Dozare

Otezla vine într-o tabletă filmată în formă de diamant, în trei concentrații: 10 miligrame (mg), 20 mg și 30 mg.

Otezla necesită o doză de încărcare de cinci zile, timp în care creșteți doza în fiecare zi pentru a ajunge la concentrația optimă de medicament. Acest proces reduce riscul de efecte secundare gastrointestinale. Ulterior, ați lua o doză de întreținere pentru a susține concentrația.

Doza și programul de dozare sunt aceleași atât pentru psoriazis, cât și pentru artrita psoriazică. După cum recomandă producătorul:

Puteți lua Otezla cu sau fără alimente. Nu zdrobiți, împărțiți sau mestecați pastila.

Dacă pierdeți o doză, luați-o imediat ce vă amintiți. Cu toate acestea, dacă este aproape de ora următoarei doze, trebuie doar să omiteți doza și să continuați normal. Nu dublați niciodată doza.

Considerent special

Dacă aveți insuficiență renală severă (cu eliminarea mediată renală a medicamentului din corpul dumneavoastră diminuată), doza dumneavoastră ar trebui redusă pentru a preveni toxicitatea medicamentului. În acest caz, doza de încărcare va fi de 10 mg în primele trei zile și de 20 mg în următoarele două zile; după aceea, veți lua 30 mg o dată pe zi ca doză de întreținere.

Persoanele cu insuficiență renală ușoară până la moderată nu necesită o ajustare a dozei decât dacă clearance-ul creatininei (CrCl) este mai mic de 30 mililitri pe minut (ml / min).

Discutați cu medicul dumneavoastră despre ceea ce este potrivit pentru dvs. și nu ajustați niciodată doza prescrisă fără îndrumarea medicului dumneavoastră.

Efecte secundare

În studiile clinice, efectele secundare asociate cu Otezla (dintre care primele trei au fost cele mai frecvente) au fost:

• Diaree
• Durere de cap
• Greaţă
• Dureri de stomac
• Durere de gât
• Tuse
• Febră
• Congestie nazala

Majoritatea evenimentelor adverse s-au produs în primele două săptămâni de tratament și s-au rezolvat în timp cu utilizarea continuă a medicamentului.

Efectele secundare mai puțin frecvente, cum ar fi depresia și pierderea în greutate, pot fi mult mai severe. În unele cazuri, simptomele pot fi suficient de grave pentru a necesita o modificare a tratamentului. Conform cercetărilor efectuate de FDA pentru premarket:

• Depresia și gândurile suicidare au fost raportate la 0,8% dintre utilizatori. Dintre aceștia, 0,3% au oprit tratamentul ca urmare a efectului secundar. Ca urmare, pacienții cu antecedente de depresie, mai ales dacă nu sunt tratați în mod adecvat, ar trebui să ia în considerare o altă medicație.
• Pierderea în greutate de la 10% la 15% a fost raportată la 10% dintre utilizatori. Aceasta este de trei ori incidența observată la oameni, cu condiția unui placebo.

Datorită riscului de scădere în greutate, greutatea corporală trebuie monitorizată pe tot parcursul tratamentului și tratamentul trebuie oprit dacă pierderea în greutate devine extremă.

Contraindicații

Singura contraindicație absolută pentru Otezla este hipersensibilitatea cunoscută la apremilast sau la oricare dintre ingredientele inactive ale medicamentului. Acestea fiind spuse, hipersensibilitatea la medicamente nu a fost raportată în niciunul dintre studiile premarket, dar a fost identificată, deși rar, în cercetările post-comercializare.

Deși Otezla nu este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii, este clasificat ca medicament din categoria C pentru sarcină. Aceasta înseamnă că studiile pe animale au arătat că Otezla poate provoca leziuni fetale, deși nu există studii bine controlate la om.

Cea mai mare parte a prejudiciului a avut loc la doze de două până la patru ori mai mari decât cele utilizate la om. Avortul spontan a fost cea mai frecventă complicație a sarcinii. Nu se știe dacă Otezla poate fi transmis prin laptele matern și ce rău poate provoca, dacă este cazul.

Din cauza potențialului rău, Otezla trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiile depășesc riscurile. Discutați cu reumatologul dvs. pentru a obține toate faptele de care aveți nevoie pentru a face o alegere în cunoștință de cauză.

Interacțiuni

Otezla se bazează pe o enzimă hepatică, cunoscută sub numele de citocrom P450 (CYP450), pentru metabolism. Multe alte medicamente sunt procesate de aceeași enzimă. Dacă Otezla este luat cu unele dintre aceste medicamente, acestea pot concura pentru această enzimă, iar concentrația unuia sau a ambelor medicamente poate fi afectată.

În unele cazuri, interacțiunea poate încetini metabolismul, ducând la acumularea medicamentului și efecte secundare toxice. În altele, poate accelera metabolismul, reducând concentrația medicamentului, precum și eficacitatea tratamentului.

Printre unele dintre medicamentele și suplimentele care pot interacționa cu Otezla:

• Tegretol (carbamazepină)
• Fenobarbital
• Dilantină (fenitoină)
• Rifampin
• Sunătoare

Spuneți medicului dumneavoastră despre toate medicamentele și suplimentele pe care le luați, indiferent dacă sunt farmaceutice sau fără prescripție medicală, pentru a evita interacțiunile și efectele secundare neașteptate.