Lisinoprilul este un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei (ECA) utilizat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale (hipertensiune arterială) și a insuficienței cardiace și pentru a îmbunătăți supraviețuirea după infarct. Este disponibil sub formă de tablete sau lichide și funcționează prin interacțiunea cu sistemul renină-angiotensină-aldosteron al organismului, care reglează tensiunea arterială.
Lisinoprilul este disponibil ca medicament generic și sub denumirile Prinivil și Zestril. Este cunoscut și sub denumirea Qbrelis sub formă de soluție lichidă orală.
Ce este un medicament generic?
Administrația pentru alimente și medicamente (FDA) reglementează faptul că medicamentele generice utilizează aceleași ingrediente active ca medicamentele de marcă și funcționează în același mod. Au aceleași riscuri și beneficii ca și medicamentele de marcă.
fstop123 / E + / Getty Images
Utilizări
Angiotensina II este un hormon proteic care îngustează vasele de sânge și provoacă retenție de lichide - rezultând tensiune arterială crescută. Lisinopril scade tensiunea arterială, deoarece relaxează vasele de sânge prin blocarea producției de angiotensină II.
Prin scăderea tensiunii arteriale ridicate, lisinoprilul ajută la prevenirea accidentelor vasculare cerebrale, a insuficienței cardiace, a atacurilor de cord și a problemelor renale.
Indicațiile pentru lisinopril includ:
- Hipertensiune arterială la adulți și copii de șase și peste
- Insuficienta cardiaca
- Pentru a îmbunătăți supraviețuirea după infarct miocardic acut (infarct miocardic)
Studiile arată că inhibitorii ECA prescriși în timpul unui atac de cord reduc riscul de deces cu 10%. La pacienții cu tensiune arterială crescută, tratamentul cu un inhibitor ECA are ca rezultat o reducere semnificativă a mortalității din toate cauzele.
Aceste efecte se datorează îmbunătățirii inhibitorului ECA al fracției de ejecție a ventriculului stâng (LVEF). Fracția de ejecție este o măsurare a cantității de sânge care pompează ventriculul stâng cu fiecare contracție a inimii. Este exprimat ca procent, iar o fracție normală de ejecție a inimii este de obicei cuprinsă între 50 și 70%.
Atunci când fracția de ejecție este scăzută, aceasta poate fi o dovadă a insuficienței cardiace sau poate indica un atac de cord anterior.
Utilizări fără etichetă
Deși nu sunt aprobate oficial pentru o astfel de utilizare, lisinoprilul și alți inhibitori ai ECA sunt utilizați pentru tratarea diabetului
nefropatie. Nefropatia diabetică, cunoscută și sub numele de boală renală diabetică, este afectarea rinichilor care rezultă din diabet zaharat.
Lisinopril protejează rinichii persoanelor cu diabet zaharat de tip 1 prin reducerea tensiunii arteriale și reducerea nivelului de albumină în urină. Deși inhibitorul ECA captopril este aprobat pentru această utilizare, există dovezi că lisinoprilul și alți inhibitori ai ECA pot fi la fel de eficienți pentru tratarea nefropatiei diabetice.
Ce este albumina?
Albumina este o proteină produsă în ficat și găsită în sânge. Purtă substanțe nutritive și hormoni esențiali și previne scurgerea fluidelor din vasele de sânge. Dacă un rinichi este deteriorat, poate provoca trecerea albuminei în urină, cunoscută sub numele de albuminurie. Inhibitorii ECA pot ajuta la reducerea cantității de albumină din urină din cauza bolilor renale.
Înainte de a lua
Atât adulții, cât și copiii cu vârsta de peste șase ani pot lua lisinopril, dar nu este potrivit pentru toată lumea. Este prescris pentru condiții specifice, cel mai frecvent după cum urmează.
Hipertensiune
Hipertensiunea este, de asemenea, cunoscută sub numele de hipertensiune arterială. Tensiunea arterială (TA) se măsoară în milimetri de mercur (mm Hg) și se înregistrează mai întâi cu numărul sistolic, urmat de numărul diastolic.
Asociația Americană a Inimii stabilește criterii specifice care definesc etapele hipertensiunii și când trebuie început tratamentul, după cum se arată în tabelul de mai jos. Evaluează riscul bolilor cardiovasculare aterosclerotice (ASCVD).
TA diastolică de 80-89 mmHg
Scorul de risc ASCVD mai mic de 10%
Monitorizați TA la fiecare 3-6 luni.
TA diastolică de 80-89 mmHg
Scorul de risc ASCVD mai mare de 10%
Începeți medicamentul care scade TA.
Evaluează TA la o lună după începerea medicației. Dacă este stabil, reevaluați la fiecare 3-6 luni. Dacă este instabilă, ajustați doza și reevaluați lunar până când TA este controlată.
TA diastolică de ≥90 mmHg
Începeți medicamentul care scade TA.
Evaluează TA la o lună după începerea medicației. Dacă este stabil, reevaluați la fiecare 3-6 luni. Dacă este instabilă, ajustați doza și reevaluați lunar până când TA este controlată.
sau
TA diastolică mai mare de 120 mmHg
Nu există semne sau simptome care să indice deteriorarea organelor țintă
sau
TA diastolică mai mare de 120 mmHg
Afișează semne sau simptome care indică deteriorarea organelor țintă
Insuficienta cardiaca
Insuficiența cardiacă este diagnosticată clinic, atunci când inima nu este în măsură să asigure o oxigenare adecvată organismului. Cel mai frecvent test de diagnostic pentru a evalua insuficiența cardiacă și a ajuta la determinarea cauzei este ecocardiograma.
Există diferite tipuri de insuficiență cardiacă. Insuficiența cardiacă cu o fracție de ejecție redusă, cunoscută sub numele de HFrEF, (denumită anterior insuficiență cardiacă sistolică) este atunci când fracția de ejecție a ventriculului stâng este mai mică de 45%.
Lisinoprilul poate fi utilizat în tratamentul HFrEF.
Diureticele sunt, de asemenea, terapii de primă linie utilizate pentru tratarea insuficienței cardiace.
Infarct
Lisinoprilul este utilizat după un atac de cord când fracția de ejecție este redusă sau există o tensiune arterială crescută
Lisinoprilul este administrat de obicei în decurs de 24 de ore de la un atac de cord în tandem cu alte medicamente, cum ar fi aspirina, beta-blocantele și medicamentele trombolitice (dizolvarea cheagurilor).
Precauții și contraindicații
Lisinoprilul nu este potrivit pentru toată lumea și trebuie luat cu precauție sau în anumite cazuri trebuie evitat
situații. Condițiile în care lisinoprilul este contraindicat includ:
- Hipersensibilitate la medicament: nu puteți lua lisinopril dacă sunteți alergic la acesta sau alergic la orice ingredient inactiv din medicament. Spuneți medicului dumneavoastră despre orice alergie la medicamente, mai ales dacă ați fost alergic la oricare alți inhibitori ai ECA în trecut.
- Istoricul angioedemului: Angioedemul este o reacție alergică care provoacă umflături la nivelul feței, limbii, laringelui, membrelor și abdomenului. Dacă aveți antecedente de angioedem, chiar dacă nu au legătură cu terapia cu inhibitori ai ECA, acest lucru vă poate prezenta un risc crescut de angioedem în timpul tratamentului cu lisinopril.
- Când luați Tekturna (aliskiren): Acesta este utilizat pentru tratamentul diabetului și a hipertensiunii. Dacă este luat simultan cu lisinopril, poate duce la hipotensiune arterială severă (tensiune arterială scăzută), probleme la rinichi și niveluri ridicate de potasiu.
Condițiile în care lisinoprilul trebuie utilizat cu precauție includ:
- Hipotensiune arterială preexistentă: aceasta include persoanele cu diuretice cu doze mari sau cele cu boli cardiace ischemice, boli cerebrovasculare, hiponatremie, boală renală în stadiu final sau insuficiență cardiacă cu tensiune arterială sistolică sub 100.
- Insuficiență renală: Aceasta include persoanele cu boli renale cronice sau insuficiență cardiacă congestivă severă. Dacă se utilizează lisinopril, medicul trebuie să efectueze în mod curent teste ale funcției renale.
Alți inhibitori ai ECA
Există mai mulți alți inhibitori ai ECA aprobați pentru utilizare în Statele Unite, inclusiv:
- Accupril (chinapril)
- Aceon (perindopril)
- Altace (ramipril)
- Capoten (captopril)
- Lotensin (benazepril)
- Mavik (trandolapril)
- Monopril (fosinopril)
- Univasc (moexipril)
- Vasotec oral și injectabil (enalapril / enalaprilat)
Lisinopril are un timp de înjumătățire plasmatică al medicamentului de 12 ore, echivalent cu cel al Lotensin (benazepril) și Vasotec (enalapril). Cu toate acestea, timpul de înjumătățire este mai lung decât medicamentele precum Capoten (captopril), care are un timp de înjumătățire mai mic de trei ore, sau Accupril (quinapril), care are un timp de înjumătățire în două ore.
Jumătate de viață
Timpul de înjumătățire al unui medicament este timpul necesar concentrației unui medicament pentru a scădea la jumătate din valoarea inițială. Timpul de înjumătățire este utilizat pentru a estima cât durează un medicament pentru a fi îndepărtat din corp.
Dozare
Doza de lisinopril variază în funcție de vârsta pacientului, greutatea, starea de tratat și alte medicamente utilizate. Tratamentul începe de obicei cu o doză mică de pornire și apoi crește treptat până la atingerea obiectivelor de diagnostic.
Comprimatele de Lisinopril sunt disponibile în formulări de 2,5 miligrame (mg), 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg și 40 mg. Pentru copii, doza se calculează pe baza de miligrame pe kilogram de greutate corporală (mg / kg).
Comprimatele de Lisinopril pot fi dizolvate în apă purificată și un îndulcitor numit OraSweet pentru utilizare la copii și adulți care nu pot înghiți pastilele (vezi „Cum să luați și să păstrați”).
Doza maximă: 80 mg
Doza maximă: 0,61 mg / kg (până la 40 mg)
Doza maximă: 40 mg
Doza la 24 de ore: 5 mg
Doza la 48 de ore: 10 mg
Doza zilnică ulterioară: 10 mg
Toate dozele enumerate sunt în conformitate cu producătorul medicamentului. Verificați-vă prescripția și discutați cu medicul dumneavoastră pentru a vă asigura că luați doza potrivită pentru dumneavoastră.
Modificări
Poate fi necesară reducerea dozei de lisinopril la 5 mg dacă este utilizată alături de un diuretic pentru tratamentul hipertensiunii. Alternativ, doza diuretică poate fi redusă dacă se adaugă lisinopril la planul de tratament pentru insuficiență cardiacă.
Cum să luați și să păstrați
Puteți lua lisinopril cu sau fără alimente. Se recomandă înghițirea comprimatelor de lisinopril întregi cu o băutură. Încercați să o luați la aceeași oră a zilei, în fiecare zi.
Dacă vă scapă doza de lisinopril, luați-o imediat ce vă amintiți. Dacă trec mai mult de 24 de ore înainte de a vă aminti să luați lisinoprilul, atunci nu compensați doza uitată - săriți peste ea. Este important să nu dublați doza.
Dacă trebuie să transformați lisinopril într-o soluție orală, urmați instrucțiunile fabricării pentru prepararea suspensiei pentru 200 mililitri (mL) dintr-o suspensie de 1,0 mg / mL:
- Adăugați 10 ml de apă purificată USP într-o sticlă de polietilen tereftalat (PET) conținând zece tablete de 20 mg ZESTRIL și agitați cel puțin un minut.
- Se adaugă 30 ml de diluant Bicitra și 160 ml de Ora Sweet la concentratul din sticla PET și se agită ușor câteva secunde pentru a dispersa ingredientele.
- Suspensia trebuie păstrată la sau sub 25 grade C (77 grade F) și poate fi păstrată până la patru săptămâni.
- Agitați suspensia înainte de fiecare utilizare.
Înainte de a transforma lisinopril într-o soluție orală, discutați-l mai întâi cu medicul dumneavoastră pentru a vă asigura că aveți materialele, soluțiile potrivite și înțelegeți tehnica.
A se păstra la temperatura camerei controlată de 20-25 C (68-77 F) și se va proteja de umiditate, îngheț sau căldură excesivă.
Efecte secundare
Efectele secundare ale administrării lisinoprilului tind să fie ușoare și, de obicei, se îmbunătățesc sau se rezolvă pe măsură ce corpul dumneavoastră se obișnuiește cu medicamentul. Este posibil ca unele persoane să nu prezinte deloc simptome. Cu toate acestea, discutați cu medicul dumneavoastră dacă reacțiile adverse persistă, se agravează, sunt neobișnuite sau devin intolerabile.
Uzual
Reacțiile adverse frecvente pot varia în funcție de afecțiunea tratată.
Efecte secundare la utilizarea lisinoprilului pentru tratamentul hipertensiunii arteriale:
- Tuse
- Ameţeală
- Dureri de cap
Efecte secundare la administrarea de lisinopril pentru tratamentul insuficienței cardiace:
- Hipotensiune
- Dureri în piept
- Ameţeală
- Creșterea creatininei
- Hiperpotasemie (niveluri ridicate de potasiu)
- Sincopa (leșin)
Efecte secundare la utilizarea lisinoprilului pentru tratamentul unui infarct:
- Hipotensiune
- Disfuncție endocrină
- Oboseală
- Amețeală
- Sincopa (leșin)
- Constipație, flatulență sau diaree
- Gută
- Erupții cutanate, urticarie, mâncărime sau fotosensibilitate
- Impotenţă
O listă completă a efectelor secundare frecvente poate fi văzută în informațiile de prescriere ale producătorului.
Severă
Solicitați asistență de urgență dacă apar oricare dintre următoarele reacții adverse severe:
- Umflarea feței, gâtului, limbii sau buzelor
- Erupție cutanată sau urticarie
- Umflarea mâinilor, picioarelor, gleznelor sau picioarelor inferioare
- Dificultăți de respirație sau de înghițire
- Bătăi neregulate ale inimii
- Amețeli sau leșin
- Dificultăți la urinat
Aceste simptome pot fi semne de anafilaxie sau insuficiență renală acută și necesită o atenție urgentă.
Avertismente și interacțiuni
Nu se știe dacă lisinoprilul este secretat în laptele uman. Datorită potențialului de reacții adverse severe la sugarii care alăptează din inhibitori ai ECA, fie alăptarea, fie tratamentul trebuie întrerupt.
Avertizare cutie neagră
Lisinoprilul este un medicament din categoria D pentru sarcină, cu potențial de defecte congenitale și deces fetal. Tratamentul trebuie oprit dacă se detectează sarcina.
În cazuri rare, lisinoprilul poate provoca o cascadă de probleme hepatice, care încep cu icter (îngălbenirea pielii sau a ochilor) și progresează spre insuficiență hepatică și uneori moarte. Căutați îngrijire imediată dacă apar simptome de hepatită.
Interacțiunile medicamentoase pot afecta modul în care funcționează celelalte medicamente sau vă pot crește riscul de reacții adverse grave. Interacțiunile medicamentoase pot apărea atunci când luați lisinopril cu următoarele medicamente:
- Diuretice
- Antidiabetice
- Agenți antiinflamatori nesteroidieni (AINS), inclusiv inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2 (inhibitori ai COX-2)
- Blocarea dublă a sistemului renină-angiotensină (RAS)
- Litiu
- Aur
- Ținta mamiferelor a inhibitorilor rapamicinei (mTOR)
Informați medicul dumneavoastră despre toate medicamentele pe care le luați, astfel încât să vă poată ajusta tratamentul în mod corespunzător și să monitorizeze interacțiunile medicamentoase.