Ce trebuie să știți despre Descovy (Emtricitabină, Tenofovir Alafenamidă)

Descovy este un medicament două în unu utilizat pentru tratarea HIV la adulți și copii. Comprimatul oral conține emtricitabină (alias FTC) și fumarat de tenofovir alafenamidă (TAF), ambele aparținând unei clase de medicamente numite inhibitori ai nucleozidelor revers transcriptazei (INRT).

INRT-urile funcționează blocând o enzimă numitătranscriptaza inversăcă HIV trebuie să se reproducă. Procedând astfel, virusul poate fi suprimat la niveluri nedetectabile, prevenind astfel progresia bolii.

Aprobat pentru tratamentul HIV de către Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) în 2015, Descovy este utilizat în combinație cu cel puțin un alt medicament antiretroviral. Nu există versiuni generice ale Descovy și nu există suspensii lichide pentru copii.

În octombrie 2019, FDA a aprobat, de asemenea, Descovy pentru utilizare în profilaxia pre-expunere (PrEP), o strategie preventivă utilizată pentru a reduce riscul de infecție la persoanele fără HIV.

Descovy vs. Truvada

Descovy poate fi considerat o versiune „îmbunătățită” a Truvada, cea din urmă conținând fumarat de tenofovir disoproxil (TDF), mai degrabă decât TAF. Dintre cele două, TAF eliberează o doză mai mică de tenofovir, deoarece este un promedicament (o substanță inactivă care este transformată de organism într-un medicament activ). Acest lucru ajută la reducerea riscului de toxicitate renală experimentat de unii utilizatori de Truvada.

Utilizări

Descovy este utilizat în terapia antiretrovirală combinată pentru a trata infecția cu HIV la adulți și copii care cântăresc cel puțin 35 de kilograme. Deoarece doza este fixă ​​și nu poate fi modificată, medicamentul nu poate fi utilizat pe nimeni sub 77 de kilograme din cauza riscului de toxicitate.

Descovy poate fi, de asemenea, utilizat singur pentru PrEP la adulți și adolescenți cu risc care cântăresc cel puțin 25 de kilograme (25 kilograme).

• Bărbații care au relații sexuale cu bărbați (MSM) care se află într-o relație serodiscordantă (cu stare mixtă), folosesc prezervative inconsecvent sau au avut o boală cu transmitere sexuală în ultimele șase luni
• Femeile sau bărbații heterosexuali care au o relație serodiscordantă (cu stare mixtă), folosesc prezervative neconcordant cu un partener al cărui statut HIV nu este cunoscut sau au avut o boală cu transmitere sexuală în ultimele șase luni
• Injectarea consumatorilor de droguri care împart ace sau se angajează în relații sexuale riscante

Înainte de a lua

Descovy poate fi utilizat în tratamentul de primă linie al HIV sau pentru cei care au experimentat eșecul tratamentului. În ambele cazuri, se vor efectua teste de sânge pentru a determina dacă aveți variante de HIV rezistente la medicamente. Acest lucru ajută la selectarea combinației de medicamente cele mai capabile să realizeze supresia virală.

Chiar dacă tocmai ați fost infectat, este posibil să luați un virus rezistent la medicamente prin sex, ace comune și alte moduri de transmitere.

Două teste sunt utilizate în mod standard pentru a vă „profila” virusul:

• Testarea rezistenței genetice, opțiunea preferată, poate identifica tipurile și numărul de mutații care conferă rezistență la medicamente antiretrovirale specifice
• Testarea fenotipică, utilizată în mod obișnuit cu testarea rezistenței genetice după un eșec al tratamentului expune direct virusul la diferite medicamente antiretrovirale pentru a vedea care funcționează cel mai bine

Precauții și contraindicații

Chiar dacă testarea genetică și fenotipică arată că Descovy este o opțiune eficientă de tratament, pot exista anumite condiții care contraindică utilizarea acestuia. Principala dintre acestea este o reacție hipersensibilă anterioară la emtricitabină sau tenofovir sub orice formă.

Descovy poate, de asemenea, să fie evitat sau utilizat cu precauție extremă la persoanele cu boli cronice de rinichi. Deoarece medicamentele sunt excretate prin rinichi, acestea pot afecta funcția renală la cei cu boală preexistentă.

Descovy nu trebuie utilizat atunci când clearance-ul creatininei estimat este sub 30 de mililitri pe minut (ml / min). Valorile acestui nivel indică o disfuncție renală severă.

Dacă Descovy este utilizat pentru PrEP, utilizatorul ar trebui să fie depistat pentru HIV înainte de inițierea terapiei și cel puțin la fiecare trei luni după aceea.

Alte medicamente antiretrovirale combinate

În plus față de Descovy, există alte 21 de medicamente combinate cu doză fixă ​​utilizate pentru tratarea HIV, dintre care 13 pot fi utilizate singure:

• Atripla (efavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (bictegravir + FTC + TAF)
• Cabenuva (cabotegrivir + rilpivirină)
• Cimduo (FTC + TDF)
• Combivir (lamivudină + zidovudină)
• Complera (FTC + rilpivirină + TDF)
• Delstrigo (doravirină + lamivudină + TDF)
• Dovato (dolutegravir + lamivudină)
• Epzicom (abacavir + lamivudină)
• Evotaz (atazanavir + cobicistat)
• Genvoya (cobicistat + elvitegravir + FTC + TAF)
• Juluca (dolutegravir + rilpivirină)
• Kaletra (lopinavir + ritonavir)
• Odefsey (emtricitabină + rilpivirină + TAF)
• Prezcobix (darunavir + cobicistat)
• Symfi (efavirenz + lamivudină + TDF)
• Symfi Lo (efavirenz + lamivudină + TDF)
• Symtuza (cobicistat + darunavir + FTC + TAF)
• Stribild (elvitegravir + cobicistat + FTC + TDF)
• Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudină)
• Truvada (FTC + TDF)

Doze

Descovy este fabricat ca o tabletă albastră, de formă dreptunghiulară, filmată, gravată cu „GSI” pe o parte și „225” pe cealaltă. Fiecare comprimat conține 200 miligrame (mg) de emtricitabină și 25 mg TAF.

Doza recomandată variază în funcție de obiectivele terapiei:

• Tratamentul HIV: un comprimat administrat zilnic pe cale orală, cu sau fără alimente, în combinație cu cel puțin un alt medicament antiretroviral
• HIV PrEP: Un comprimat zilnic administrat pe cale orală cu sau fără alimente

Cum să luați și să păstrați

Comprimatele Descovy trebuie înghițite întregi. Comprimatele nu trebuie niciodată mestecate, despicate sau zdrobite, deoarece acest lucru poate afecta absorbția medicamentului.

Ca și în cazul tuturor medicamentelor HIV, este esențial să vă luați medicamentele în fiecare zi fără întrerupere. Aderența slabă rămâne principala cauză a eșecului tratamentului.

Dacă pierdeți o doză, luați-o imediat ce vă amintiți. Dacă este aproape de ora următoarei doze, săriți doza uitată și continuați ca în mod normal. Nu dublați dozele pentru a vă recupera.

Descovy poate fi depozitat la temperatura camerei, ideal sub 30 ° C (86 ° F). Păstrați pastilele în recipientul original rezistent la lumină împreună cu pachetul de desicant de siliciu pentru a preveni deteriorarea umidității. Aruncați orice comprimate Descovy care au expirat.

Efecte secundare

Deși efectele secundare sunt frecvente la toate medicamentele, NRTI de generație mai nouă, precum Descovy, oferă mult mai puține decât cele din trecut. Chiar și așa, există cazuri rare în care Descovy poate provoca reacții adverse severe și chiar care pun viața în pericol.

Uzual

Efectele secundare ale Descovy tind să fie ușoare și să se rezolve după o săptămână sau două, pe măsură ce corpul dumneavoastră se adaptează la tratament. Cele mai frecvente (după ordinea frecvenței) sunt:

• Diaree (5% din utilizatori)
• Greață (4% din utilizatori)
• Durere de cap (2% din utilizatori)
• Tulburări de stomac (2% din utilizatori)
• Oboseala (2% din utilizatori)

În 2020, DISCOVER a dezvăluit că TAF ar putea provoca colesterol ridicat (hipercolesterolemie), un efect secundar nevăzut cu TDF. Ca atare, testele lipidelor din sânge ar trebui efectuate în mod obișnuit în timpul tratamentului cu Descovy sau orice altă terapie bazată pe TAF.

În mai puțin de 1% din cazuri, Descovy poate provoca o alergie la medicamente. Majoritatea cazurilor sunt și nu necesită întreruperea tratamentului. Anafilaxia (o reacție potențial mortală, pentru tot corpul) este o apariție rară cu Descovy.

Severă

Pe baza experienței anterioare cu emtricitabină și tenofovir, cercetătorii au identificat cinci efecte secundare rare, dar potențial severe ale Descovy de care trebuie să fie atenți:

Insuficiență renală acută

Descovy are mai puțin impact asupra rinichilor decât Truvada, dar poate provoca insuficiență renală nouă sau înrăutățită la unii. În rare ocazii, poate apărea insuficiență renală (deși aceasta tinde să fie reversibilă după oprirea Descovy).

Insuficiența renală acută este adesea asimptomatică și poate fi detectată numai cu teste de rutină ale funcției renale. Dacă simptomele se dezvoltă, acestea pot include:

• Urină redusă de urină
• Oboseală excesivă
• Greață persistentă
• Respirație scurtă
• Umflarea picioarelor, gleznelor sau picioarelor
• Durere sau presiune în piept
• Bătăi neregulate ale inimii
• Confuzie

Dacă nu este tratată, insuficiența renală acută poate duce la convulsii, comă și moarte.

Pierderea densității osoase

Ca și în cazul insuficienței renale, pierderea densității minerale osoase (DMO) este mai frecventă cu Truvada decât cu Descovy.

Acestea fiind spuse, până la 10% dintre utilizatorii Descovy vor experimenta pierderi osoase mai mari de 5% la nivelul coloanei lombare, în timp ce 7% vor suferi pierderi mai mari de 7% la nivelul gâtului după doar 48 de săptămâni de tratament.

În timp ce impactul pe termen scurt este considerat modest la adulți, pierderea BMD la copii este îngrijorătoare. Acest nivel de pierdere osoasă în timpul adolescenței poate crește semnificativ riscul de fracturi (inclusiv fracturi ale coloanei vertebrale și șoldului) la vârsta adultă ulterioară.

Deoarece pierderea osoasă este adesea asimptomatică, unii medici recomandă scanări ocazionale cu absorbție optică cu raze X (DEXA) pentru copii pe terapii pe termen lung bazate pe tenofovir.

Acidoza lactică

FTC și TAF pot provoca ambele acumulări ale unui deșeu cunoscut sub numele de acid lactic în fluxul sanguin. Persoanele care sunt obeze sau care au utilizat NRTI de mai mulți ani pot prezenta un risc crescut de a dezvolta o afecțiune gravă și care poate pune viața în pericol, numită acidoză lactică.

Simptomele acidozei lactice includ:

• Greaţă
• Vărsături
• Durere abdominală
• Diaree
• Oboseală extremă
• Amețeli sau amețeli
• Dureri musculare
• Senzații reci

Acidoza lactică indusă de NRTI apare de obicei între 4 și 28 de săptămâni de la începerea tratamentului. Dacă simptome ca acestea se dezvoltă în timp ce luați Descovy, sunați imediat la medicul dumneavoastră.

Sindromul inflamator de reconstituire imună (IRIS)

FTC a fost cunoscut în cazuri rare pentru a declanșa o afecțiune numită sindrom inflamator de reconstituire imună (IRIS). Acest lucru se întâmplă atunci când sistemul imunitar începe să se recupereze, dar apoi suprapactează brusc la o infecție oportunistă latentă sau asimptomatică.

Răspunsul inflamator excesiv poate „demonta” o infecție nediagnosticată anterior sau poate provoca agravarea unei infecții diagnosticate. Tuberculoza, citomegalovirusul (CMV) și pneumonia cu pneumocystis sunt infecții oportuniste asociate frecvent cu IRIS.

IRIS tinde să afecteze persoanele care încep terapia antiretrovirală atunci când sistemul lor imunitar este grav compromis (de obicei, cu un număr de CD4 sub 50). Persoanele cu număr scăzut de CD4 trebuie monitorizate îndeaproape odată cu inițierea Descovy, astfel încât orice infecție emergentă să poată fi detectată și tratată imediat.

IRIS tinde să se dezvolte în termen de patru până la opt săptămâni de la începerea terapiei. Cu o rată a mortalității de la 15% la 75%, identificarea timpurie este vitală pentru prevenirea complicațiilor grave.

Avertismente și interacțiuni

Descovy poartă o avertizare de cutie neagră care îi informează pe consumatori și profesioniștii din domeniul sănătății cu privire la riscul reactivării hepatitei B la întreruperea FTC sau TAF. Un avertisment de cutie neagră este cel mai înalt nivel de recomandare din partea FDA.

Întreruperea tratamentului cu FTC sau TAF a fost cunoscută pentru a provoca reactivarea simptomelor hepatitei la persoanele co-infectate cu HIV și hepatita B. În cazuri rare, se știe că apar insuficiență hepatică și leziuni permanente ale ficatului.

Deși Descovy nu este contraindicat pentru utilizare la persoanele cu boli hepatice, este necesară o atenție atentă pentru a evalua beneficiile și riscurile tratamentului și pentru a decide dacă alte medicamente antiretrovirale pot fi mai adecvate. Persoanele cu ciroză și boli hepatice avansate prezintă cel mai mare risc.

Sarcina și alăptarea

FTC și TAF sunt ambele clasificate ca medicamente din categoria B pentru sarcină. Deși medicamentele din categoria B sunt în general considerate sigure pentru utilizare în timpul sarcinii, există puține studii bine controlate la om care să demonstreze siguranța lor pe termen lung. Dacă sunteți gravidă sau în perioada fertilă, discutați cu medicul dumneavoastră pentru a înțelege pe deplin beneficiile și riscurile tratamentului.

În Statele Unite, alăptarea nu este recomandată mamelor cu HIV, indiferent de starea lor de tratament, numărul CD4 sau încărcătura virală.

Interacțiuni medicamentoase

Există o serie de medicamente care pot interacționa cu Descovy. Mai multe dintre acestea sunt reglementate de aceeași proteină - numită glicoproteină P (P-gp) - pe care Descovy se bazează pentru transportul în tot corpul. Concurența pentru P-gp poate determina scăderea concentrațiilor Descovy, adesea un punct în care eficacitatea medicamentului este compromisă.

Descovy nu trebuie utilizat niciodată cu următoarele medicamente:

• Medicamente anticonvulsivante utilizate pentru tratamentul convulsiilor, inclusiv Dilantin (fenitoină), Tegretol (carbamazepină), Trileptal (oxcarbazepină) și fenobarbital
• Medicamente anti-micobacteriene utilizate pentru tratarea tuberculozei, inclusiv Mycobutin (rifabutin), Priftin (rifapentină) și Rifadin (rifampin)
• Sunătoare (Hypericum perforatum), un remediu popular pe bază de plante

În schimb, anumite medicamente antifungice pot crește concentrația de Descovy și, odată cu aceasta, riscul de efecte secundare. Acestea includ medicamentele Nizoral (ketoconazol) și Sporanox (itraconazol).

Trebuie avut grijă atunci când se utilizează Descovy împreună cu alte medicamente care provoacă insuficiență renală, a căror utilizare combinată poate provoca insuficiență renală acută. Acestea includ:

• Medicamente antivirale precum Valtrex (valaciclovir), Zirgan (ganciclovir) și Zovirax (aciclovir)
• Antibiotice aminoglicozidice precum Gentak (gentamicină), tobramicină, streptomicină, neomicină și paromomicină
• Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv Advil (ibuprofen) și Aleve (naproxen), dacă sunt utilizate în doze mari și / sau în combinație cu alte AINS

În unele cazuri, medicul dumneavoastră poate fi capabil să depășească o interacțiune ajustând doza sau separând dozele cu câteva ore. Alteori, poate fi necesară o substituție de droguri.

Pentru a evita interacțiunile, sfătuiți-vă medicul cu privire la orice medicamente pe care le luați, indiferent dacă sunt eliberate pe bază de rețetă, fără prescripție medicală, pe bază de plante, nutriționale sau recreative.