Penicilina este un antibiotic utilizat pentru tratarea anumitor tipuri de infecții bacteriene. Efectele secundare frecvente includ diareea și supărarea stomacului, iar unele persoane pot avea o reacție alergică la penicilină - efectele pot varia de la ușoare la severe.
Penicilina este disponibilă sub formă orală pentru a fi administrată pe cale orală sau prin injecție intravenoasă (IV, într-o venă) sau intramusculară (IM, într-un mușchi mare). Și există diferite tipuri de penicilină cu diferite mecanisme de acțiune.
fundal
Toate formele de penicilină sunt derivate, cel puțin parțial, dintr-o ciupercă cunoscută sub numele dePenicillium chrysogenum.
Omul de știință scoțian Alexander Fleming este creditat cu descoperirea penicilinei în 1929 când și-a dat seama că culturile bacteriene contaminate accidental cu „suc de mucegai” erau ucise de ciupercă. Abia în 1941 oamenii de știință au reușit să izoleze, să purifice și să testeze cu succes medicamentul la primul lor pacient, introducând vârsta antibioticelor.
În anii 1960, oamenii de știință au reușit să dezvolte primele medicamente penisilinice semisintetice capabile să trateze o gamă mai largă de infecții bacteriene. A fost cam în același timp în care au început să recunoască amenințarea rezistenței la penicilină, în care tulpinile bacteriene mutante rezistente la antibiotice au început să apară și să fie transmise în întreaga populație.
Astăzi, există un număr tot mai mare de infecții bacteriene care sunt fie complet, fie parțial rezistente la medicamentele originale pentru penicilină, inclusivNeisseria gonorrhoeae(gonoree) și rezistente la meticilinăAureus stafilococic(MRSA).
Pneumonii streptococice(un tip de pneumonie bacteriană) și anumite tipuri deClostridiumșiListeriabacteriile au devenit mai puțin sensibile la aceste antibiotice.
Se știe că utilizarea excesivă a antibioticelor la animale pentru a promova creșterea crește riscul de bacterii rezistente, inclusiv superbuguri, de-a lungul lanțului alimentar. Ca urmare a acestei preocupări globale în creștere, Statele Unite au interzis utilizarea antibioticelor pentru creștere promovare la animale în 2017.
Tipuri
Penicilinele aparțin unei familii mai mari de medicamente cunoscute sub numele de antibiotice beta-lactamice. Aceste medicamente au o structură moleculară similară și sunt alcătuite dintr-un inel de patru atomi, denumit beta-lactam. Fiecare tip de penicilină are lanțuri laterale suplimentare care îi determină activitatea.
Penicilinele funcționează prin legarea de molecule pe pereții bacteriilor numite peptidoglican. Când bacteriile se divid, penicilina împiedică reasamblarea corectă a proteinelor din peretele celular, determinând ruperea celulei bacteriene și moartea rapidă.
Penicilinele naturale sunt cele derivate direct dinP. chrysogenumciuperci. Există două peniciline naturale.
Penicilinele semisintetice sunt produse într-un laborator pentru a semăna cu substanțe chimice găsite înP. chrysogenum. Există patru clase de peniciline semisintetice, incluzând astfel de antibiotice prescrise frecvent, cum ar fi amoxicilina și ampicilina.
NaturalPenicilina G (benzilpenicilina)
Penicilina V (fenoximetilpenicilina)
Aminopeniciline (ampicilină, amoxicilină și hetacilină)
Peniciline antistafilococice (cloxacilină, dicloxacilină, nafcilină și oxacilină)
Peniciline cu spectru larg (carbenicilină, mezlocilină, piperacilină, ticarcilină)
Inhibitor de beta-lactamază (acid clavulanic)
Fiecare dintre aceste tipuri are o structură moleculară ușor diferită și poate fi administrat diferit decât celelalte.
Unele peniciline nu au activitate antibacteriană directă. Sunt utilizate în terapia combinată pentru a ajuta la depășirea rezistenței la penicilină. De exemplu, acidul clavulanic blochează o enzimă secretată de bacterii rezistente la antibiotice (beta-lactamază) care inhibă activitatea antibioticelor beta-lactamice.
Utilizări
Penicilinele sunt utilizate pentru tratarea infecțiilor bacteriene și nu tratează infecțiile virale, fungice sau parazitare. Medicamentele sunt, în general, active împotriva bacteriilor gram-pozitive, un grup de bacterii care are peptidoglican pe exteriorul peretelui celular. Cu bacteriile gram-negative, stratul de peptidoglican este îngropat sub un strat de celule lipidice, ceea ce face mai greu accesul medicamentului la moleculă.
Lista bacteriilor gram-pozitive care pot fi tratate de peniciline include pe cele aleClostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcal,șiStreptococicgen.
Penicilinele naturale - penicilina G și penicilina V - sunt încă utilizate astăzi și sunt adecvate pentru tratamentul anumitor infecții bacteriene comune și mai puțin frecvente.
• Endocardită bacteriană
•Meningită bacteriană
• Celulita
•Difterie
•Cangrenă
• Enterocolita necrotizantă
• Pneumonie pneumococică
• Strep gât
• Sifilis (diseminat sau congenital avansat)
• Tetanos
•Amigdalită
• Celulita
• Abces dentar
•Erizipel
•Febră reumatică
• Strep gât
• Infecții cutanate streptococice
•Amigdalită
Spre deosebire de acestea, antibioticele semisintetice, cum ar fi amoxicilina - unul dintre cele mai frecvent prescrise astăzi antibiotice - pot fi utilizate pentru a trata un spectru larg de infecții respiratorii, piele și infecții bacterieneH. pylori, Boala Lyme și otita medie acută.
Off-Label
Utilizarea în afara etichetei a penicilinelor este frecventă, deși mai des cu medicamente precum amoxicilina și ampicilina decât penicilinele naturale. Utilizarea în afara etichetei include tratamentul pacienților cu îngrijire critică cu sepsis sau a nou-născuților cu suferință respiratorie acută. În niciun caz, medicamentele nu sunt indicate pentru o astfel de utilizare, dar sunt adesea considerate necesare atunci când nu sunt disponibile alte opțiuni de tratament.
Penicilina G este uneori utilizată off-label pentru tratarea infecțiilor articulare protetice, a bolii Lyme și a leptospirozei. Penicilina V este utilizată ocazional off-label pentru a trata boala Lyme și otita medie sau pentru a preveni infecțiile la persoanele supuse transplantului de celule stem. (...)
Înainte de a lua
Penicilina poate fi foarte eficientă dacă este utilizată corespunzător. Chiar și așa, există cazuri în care medicamentul nu este eficient în eliminarea unei infecții. În astfel de cazuri, testarea sensibilității la antibiotice (cunoscută și sub numele de testarea sensibilității la antibiotice) poate fi utilizată pentru a determina dacă infecția unei persoane răspunde la penicilină.
Testul începe prin cultivarea bacteriilor luate dintr-un tampon de lichid corporal, apoi expunerea directă a bacteriilor la diferite tipuri de penicilină într-un laborator. Testarea susceptibilității la antibiotice este adesea utilizată pentru persoanele cu pneumonie dobândită în comunitate care prezintă un risc ridicat de boli severe sau deces.
Precauții și contraindicații
Penicilinele sunt contraindicate dacă ați avut anterior o alergie la orice medicament din familia penicilinei. De asemenea, trebuie utilizat cu extremă precauție dacă ați avut vreodată o reacție severă de hipersensibilitate la medicamente în trecut, inclusiv anafilaxie, sindrom Stevens-Johnson (SJS) sau necroză epidermică toxică (TEN).
Dacă ați avut o reacție alergică la penicilina G sau penicilina V în trecut, ați putea fi - dar nu neapărat - alergic la penicilinele semisintetice, cum ar fi amoxicilina sau ampicilina.
Alte antibiotice beta-lactamice trebuie utilizate cu precauție la persoanele cu alergie la penicilină, deoarece există riscul, deși ușor, al alergiei cu reactivitate încrucișată. Aceasta include antibiotice cefalosporinice precum Keflex (cefalexină), Maxipime (cefepime), Rocephin (ceftriaxonă) și Suprax (cefixime).
Dacă sunteți îngrijorat de faptul că ați putea fi alergic la penicilină, puteți face teste de alergie cutanată pentru a vedea dacă reacționați la o cantitate mică de medicament plasat sub piele.
Penicilina trebuie, de asemenea, utilizată cu precauție extremă dacă aveți insuficiență renală acută (rinichi). Penicilina este excretată în principal prin rinichi, iar funcția renală diminuată poate determina acumularea medicamentului la niveluri toxice. Supradozajul care rezultă din penicilină poate duce la simptome de agitație, confuzie, stupoare, zvâcniri anormale și, în cazuri rare, comă.
Dozare
Doza recomandată de penicilină G și penicilină V poate varia în funcție de boală, boala acesteia și vârsta persoanei tratate.
Dozele sunt măsurate în mai multe moduri diferite, în funcție de formulare. La adulți, medicamentul este de obicei măsurat în unități sau miligrame (mg). La copii, doza poate fi calculată cu miligrame pe kilogram de greutate corporală pe zi (mg / kg / zi) sau unități pe kilogram de greutate corporală pe zi (unități / kg / zi).
Copii: 150.000 până la 250.000 unități / kg / zi în patru doze divizate timp de 7 până la 14 zile
Copii: 150.000 până la 300.000 unități / kg / zi în patru până la șase doze divizate (durata variază în funcție de gravitatea bolii)
Copii: 150.000 până la 300.000 unități / kg / zi în patru până la șase doze divizate (durata variază în funcție de gravitatea bolii)
Copii: 200.000 până la 300.000 unități / kg / zi în patru până la șase doze divizate timp de 10 până la 14 zile
Copii: 125 până la 250 mg la fiecare 12 ore, după cum este necesar
Copii: 250 până la 500 mg la fiecare 8-12 ore timp de 10 zile
Modificări
Dacă aveți boli de rinichi, este posibil să aveți nevoie de o doză mai mică de penicilină pentru a preveni toxicitatea medicamentului. O reducere a dozei este de obicei recomandată atunci când clearance-ul creatininei (o măsură a funcției renale) este mai mică de 10 mililitri pe minut (ml / min).
Pe de altă parte, dacă sunteți tratat cu hemodializă, este posibil să aveți nevoie de o doză mai mare, deoarece hemodializa poate accelera eliminarea penicilinei din sânge.
Cum să luați și să păstrați
Penicilina G
Penicilina G este disponibilă fie ca soluție premixată, fie ca pulbere reconstituită cu apă sterilă pentru injecție. Soluția premixată poate fi păstrată în frigider sau congelator, în timp ce formularea de pulbere poate fi păstrată în condiții de siguranță la temperatura camerei. (...)
Injecțiile cu penicilină G nu sunt autoadministrate.
Penicilina V
Penicilina V este disponibilă sub formă de tabletă orală sau pulbere cu aromă de cireșe amestecată cu apă. Ambele pot fi păstrate în siguranță la temperatura camerei. După reconstituirea pulberii, aceasta trebuie păstrată la frigider și aruncată după 14 zile.
Penicilina V trebuie administrată pe stomacul gol pentru a asigura absorbția maximă. Trebuie administrat cu cel puțin o oră înainte de masă sau cel puțin două ore după masă.
Dacă pierdeți o doză de penicilină V, luați-o imediat ce vă amintiți. Dacă este aproape de următoarea doză, săriți doza și continuați ca în mod normal. Nu dublați niciodată dozele.
Utilizați așa cum este indicat
Luați întotdeauna penicilina conform indicațiilor și până la finalizare. Nu te opri pentru că te simți bine. Trebuie să urmați întregul curs, astfel încât toate bacteriile să fie eradicate. Cantități mici de bacterii rămase pot prolifera odată ce tratamentul este oprit.
Efecte secundare
Majoritatea efectelor secundare ale penicilinei sunt ușoare și tranzitorii și se vor rezolva singure fără tratament. Dar, uneori, reacțiile adverse pot fi severe - și chiar pune viața în pericol - și necesită îngrijire de urgență.
Uzual
Cele mai frecvente efecte secundare ale penicilinelor (care afectează cel puțin 1% dintre utilizatori) sunt:
- Diaree
- Durere de cap
- Stomac deranjat
- Greață sau vărsături
- Erupție cutanată sau urticarie (de obicei ușoară până la moderată)
- Durere la locul injectării (cu penicilină G)
- Limba păroasă neagră
- Spasme musculare
- Aftă orală
- Infecție vaginală cu drojdie
Febra și angioedemul (umflarea țesuturilor) pot apărea, de asemenea, dar sunt mai puțin frecvente.
Severă
Una dintre cele mai grave preocupări asociate cu utilizarea penicilinei este riscul unei alergii cu potențial pericol pentru viață, cunoscută sub numele de anafilaxie. Adevărata anafilaxie indusă de penicilină afectează aproximativ una până la cinci din 100.000 de persoane.
Anafilaxia poate secera rău grav dacă este lăsată netratată. Poate duce la șoc, comă, insuficiență respiratorie sau cardiacă și chiar moarte.
Când sunați la 911
Căutați asistență de urgență dacă aveți unele sau toate simptomele anafilaxiei după ce ați primit o doză de penicilină:
- Respirație scurtă
- Șuierătoare
- Amețeli, amețeli sau leșin
- Erupție cutanată severă sau urticarie
- Bătăi rapide sau neregulate ale inimii
- Umflarea feței, limbii sau gâtului
- Un sentiment de fatalitate iminentă
În rare ocazii, penicilinele pot provoca nefrită interstițială acută, o afecțiune inflamatorie a rinichilor cauzată cel mai adesea de o reacție imună anormală la medicamente. Simptomele includ greață, erupții cutanate, febră, somnolență, scăderea cantității de urină, retenție de lichide și vărsături. Majoritatea cazurilor sunt ușoare, dar unele pot deveni grave și pot provoca leziuni renale acute.
Penicilinele, la fel ca toate antibioticele, sunt asociate cu un risc crescut deClostridium difficilediaree. Acest lucru este cauzat atunci când bacteriile care sunt prezente în mod normal în intestin sunt obliterate de antibiotice, permițândC. difficilebacteriile să prolifereze. Majoritatea cazurilor sunt ușoare și ușor de tratat, darC. difficilea fost cunoscut în rare ocazii să provoace colită fulminantă severă, megacolon toxic și moarte.
Avertismente și interacțiuni
Penicilinele sunt, în general, considerate sigure în timpul sarcinii și alăptării. Acestea fiind spuse, medicamentele sunt clasificate ca medicamente din categoria B pentru sarcină, ceea ce înseamnă că studiile pe animale nu au arătat niciun risc de vătămare fetală, dar lipsesc dovezi la om.
Dacă sunteți gravidă, intenționați să rămâneți gravidă sau alăptați, discutați cu medicul dumneavoastră pentru a înțelege pe deplin beneficiile și riscurile utilizării penicilinei.
Un număr de medicamente pot interacționa, de asemenea, cu penicilina, de multe ori concurând pentru eliminarea rinichilor. Acest lucru poate crește concentrațiile de penicilină în sânge, precum și riscul de efecte secundare și toxicitatea medicamentelor. Alte medicamente pot accelera eliminarea penicilinei din organism și pot reduce eficacitatea medicamentului.
Printre medicamentele care pot interacționa cu penicilina se numără:
- Anticoagulante (diluanți ai sângelui), cum ar fi Coumadin (warfarină)
- Diuretice (pastile de apă) precum Lasix (furosemid) și Edecrin (acid etacrinic)
- Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene precum aspirina, Tivorbex (indometacin) și fenilbutazonă
- Sulfanomide precum Bactrim (sulfametoxazol / trimetoprim), Azulfidină (sulfasalazină) și Truxazol (sulfisoxazol)
Pentru a evita interacțiunile, spuneți întotdeauna medicului dumneavoastră despre orice medicamente pe care le luați, indiferent dacă acestea sunt prescrise, fără prescripție medicală, nutriționale, pe bază de plante sau recreaționale.
