Lista medicamentelor antiretrovirale aprobate pentru HIV

Ridofranz / Getty Images

Medicamentele antiretrovirale sunt utilizate pentru tratarea infecției cu HIV. Acestea funcționează blocând o etapă a ciclului de viață al virusului și, făcând acest lucru, împiedică replicarea acestuia. Medicamentele sunt organizate în șase clase diferite bazate în mare măsură pe stadiul ciclului de viață pe care îl inhibă.

Începând cu 2021, Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente a acordat aprobarea a 26 de medicamente individuale și a 22 de medicamente combinate cu doză fixă ​​(FDC) compuse din două sau mai multe antiretrovirale. Aceasta include primul regim de medicamente antiretrovirale, numit Cabenuva, care necesită o injecție o dată pe lună, mai degrabă decât trebuie să luați o doză orală în fiecare zi.

Terapia antiretrovirală se schimbă repede, agenții medicamentoși mai noi oferind puține efecte secundare, o durabilitate mai mare și un risc scăzut de rezistență la medicamente. În trecut, terapia antiretrovirală a fost descrisă ca un „cocktail” cu trei medicamente. Astăzi, cu o farmacocinetică îmbunătățită și un timp de înjumătățire mai lung al medicamentelor, terapia antiretrovirală poate implica doar doi agenți medicamentoși co-formulați.

În timp ce mai multe medicamente antiretrovirale noi au fost adăugate la arsenalul de tratament din 2010, cele mai vechi precum Crixivan (indinavir), Invirase (saquinavir), Rescriptor (delavirdină), Videx (didanozină), Viracept (nelfinavir) și Zerit (stavudină) au fost întrerupt și nu mai sunt utilizate.

Inhibitori de intrare / atașare

Conform numelui lor, inhibitorii de intrare / atașament funcționează prin blocarea capacității virusului de a se atașa sau de a intra în celule gazdă sănătoase. Acestea fac acest lucru legându-se la diferiți receptori de pe suprafața celulei gazdă pe care HIV le folosește pentru a se bloca și / sau intra în celulă. Fără mijloacele de a intra într-o celulă, HIV nu se poate replica.

CLASA DE DROGURI: Inhibitori de intrare / atașareNumele mărciiNume genericDoze tipice pentru adulțiNote dieteticeFuzeonenfuvirtide90mg injectat 2x / ziNu se aplicăRukubiofostemsavirUn comprimat de 600 mg de 2 ori pe ziLuat cu sau fără alimenteSelzentrymaraviroc-O comprimat de 150 mg 2x / zi
-O comprimat de 300 mg 2x / zi
-Două comprimate de 300 mg 2x / ziLuat cu sau fără alimenteTrogarzoibalizumab-2000mg perfuzie intravenoasă ca doză de inducție
-800mg perfuzie intravenoasă la fiecare două săptămâniNu se aplică

Inhibitori Integrase

Inhibitorii integrazei acționează prin blocarea încorporării ADN-ului HIV în ADN-ul celulei gazdă, un proces cunoscut sub numele de integrare. Acestea fac acest lucru prin inhibarea unei enzime virale cunoscută sub numele de integrază.

CLASA DE DROGURI: Inhibitori IntegraseNumele mărciiNume genericDoze tipice pentru adulțiNote dieteticeIsentressraltegravirUn comprimat de 400 mg de 2 ori pe ziLuat cu sau fără alimenteIsentress HDraltegravirUn comprimat de 600 mg de 2 ori pe ziLuat cu sau fără alimenteTivicaydolutegravir-Pacienți netratați:
Un comprimat de 50 mg 1x / zi
-Pacienți cu rezistență la Isentress:
Un comprimat de 50 mg de 2 ori pe ziLuat cu sau fără alimenteVocabriacabotegravirUn comprimat de 30 mg 1x / zi (administrat în mod special cu Edurant oral timp de o lună ca doză de inducție pentru injecția cu eliberare prelungită Cabenuva - vezi mai jos „Medicamentele FDC”)Luată cu mâncare

Inhibitori ai nucleozidelor revers transcriptazei

Pentru ca HIV să se replice, folosește o enzimă numită transcriptază inversă pentru a-și traduce ARN-ul viral în ADN dublu catenar, care este apoi integrat în nucleul celulei gazdă pentru a-i „deturna” mecanismul genetic. Procedând astfel, HIV poate începe să producă mai multe copii ale sale.

Inhibitorii nucleozidelor de transcriptază inversă (INRT) blochează acțiunea transcriptazei inverse și, prin aceasta, împiedică replicarea virusului.

CLASA MEDICAMENTELOR: Inhibitori ai nucleozidelor revers-transcriptazei (NRTI)Numele mărciiNume genericDoze tipice pentru adulțiNote dieteticeEmtrivaemtricitabină-O comprimat de 100 mg 1x / zi
-O comprimat de 150 mg 2x / ziLuat cu sau fără alimenteEpivirlamivudină-O comprimat de 300 mg 1x / zi
-O comprimat de 150 mg 2x / ziLuat cu sau fără alimenteRetrovirAZT, zidovudinăUn comprimat de 300 mg de 2 ori pe ziAlimentele pot ușura disconfortul stomaculuiVireadtenofovirUn comprimat de 300 mg 1x / ziLuat cu sau fără alimenteZiagenabacavir-Două comprimate de 300 mg 1x / zi
-O comprimat de 300 mg 2x / ziLuat cu sau fără alimente

Inhibitori non-nucleozidici ai revers transcriptazei

Inhibitorii non-nucleozidici ai revers transcriptazei (NNRTI) blochează, de asemenea, transcriptaza inversă, dar într-un mod diferit. În loc să se atașeze la ADN-ul viral, așa cum o fac NRTI, NNRTI se leagă direct de enzimă, blocându-i acțiunea.

CLASA DE DROGURI: inhibitori non-nucleozidici ai revers transcriptazei (NNRTI)Numele mărciiNume genericDoze tipice pentru adulțiNote dieteticeEdurantrilpivirinăUn comprimat de 25 mg 1x / ziLuată cu o masăIntelenceetravirinăUn comprimat de 200 mg de 2 ori pe ziLuată cu o masăPifeltrodoravirinăUn comprimat de 100 mg 1x / ziLuat cu sau fără alimenteSustivaefavirenzUn comprimat de 600 mg 1x / ziLuat pe stomacul gol, de preferință la culcareViramune IR (cu eliberare imediată)nevirapină-Primele 14 zile:
200mg comprimat 2x / zi
-Doză de întreținere:
200mg comprimat 2x / ziLuat cu sau fără alimenteViramune XR (versiune extinsă)nevirapină-Primele 14 zile:
O tabletă IR de 200 mg 1x / zi
-Doză de întreținere:
O tabletă XR de 400 mg 1x / ziLuat cu sau fără alimente

Inhibitori de protează

Inhibitorii de protează (IP) acționează blocând o enzimă cunoscută sub numele de protează. Odată ce HIV preia mecanismul genetic al celulei gazdă, acesta produce proteine ​​cu lanț lung care trebuie tăiate în bucăți mai mici (prin protează) pentru a fi asamblate într-o nouă particulă virală Prin legarea la protează, proteinele cu lanț lung nu pot să fie tăiate și noi particule virale nu pot fi produse.

CLASA DE DROGURI: inhibitori de proteazăNumele mărciiNume genericDoze tipice pentru adulțiNote dieteticeAptivustipranavirDouă capsule de 250 mg + 200 mg Norvir 2x / ziCel mai bine luate cu o masăLexivafosamprenavir-Două comprimate de 700 mg 2x / zi
-Două comprimate de 700 mg + 100 mg Norvir 1x / zi
-Pacienți cu eșec anterioară al PI:
O tabletă de 700 mg + 100 mg Norvir 2x / ziLuat cu sau fără alimentePrezistadarunavir-800mg + 100mg Norvir 1x / zi
-Pacienți cu niveluri cunoscute de rezistență asociată Prezista:
Un comprimat de 600 mg + 100 mg Norvir 2x / ziLuată cu mâncareReyatazatazanavir-Două capsule de 200 mg 1x / zi
-300mg + 100mg Norvir 1x / ziLuată cu o masă ușoară

Amelioratori farmacocinetici

Denumite și stimulatoare ale HIV, aceste medicamente sunt utilizate pentru a „crește” concentrația inhibitorilor de protează din fluxul sanguin. Fără ele, concentrația PI însoțitoare ar scădea rapid sub nivelul terapeutic, oferind virusului posibilitatea de a se replica.

CLASA MEDICAMENTELOR: Îmbunătățitori farmacocineticiNumele mărciiNume genericDozare tipică pentru adulțiNote dieteticeNorvirritonavirDozajul variază în funcție de IP-urile cu care este administrat
(Tehnic un inhibitor de protează)Luat cu sau fără alimenteTybostcobicistat150mg 1x / zi
(Tehnic un inhibitor al CYP3A)Luată cu mâncare

Medicamente combinate cu doză fixă

Medicamentele combinate cu doză fixă ​​(FDC) reduc sarcina zilnică a pilulelor cu care se poate confrunta o persoană cu HIV atunci când urmează un tratament antiretroviral. Unele medicamente FDC sunt utilizate împreună cu alți agenți antiretrovirali. Altele sunt utilizate în întregime pe cont propriu.

Dintre cele 22 de medicamente FDC aprobate pentru utilizare în Statele Unite, 14 sunt tratamente all-in-one luate o dată pe zi.

Medicamente combinate cu doză fixă ​​(FDC)Numele mărciiCuprinsDoze tipice pentru adulțiNote dieteticeAtripla600mg Sustiva + 200mg Emtriva + 300mg VireadO tabletă 1x / daillyLuat pe stomacul gol, de preferință la culcareBiktarvy50mg bictegravir + 200mg Emtriva + 25mg tenofovir alafenamidăO tabletă de 1x / ziLuat cu sau fără alimenteCabenuva400-600mg cabotegravir + 600-900mg Edurant (în seringi preumplute separate)-Injectii inițiale: o injecție de 600 mg cabotegravir și o injecție Edurant de 900 mg pentru prima lună (numai după o doză de inducție de Vocabria - vezi mai sus „Inhibitori Intergrase”)
-Injecții de întreținere: o injecție de cabotegravir de 400 mg și o injecție de 600 mg Edurant 1x / lună după aceeaNu se aplicăCimduo300mg Emtriva + 300mg VireadO tabletă de 1x / ziLuat cu sau fără alimenteCombivir300mg Retrovir
+ 150 mg EpivirO tabletă de 2 ori pe ziAlimentele pot ușura disconfortul stomaculuiComplera25mg Edurant + 200mg Emtriva + 300mg Viread-O tabletă 1x / zi
-Pentru persoanele care utilizează rifabutină: un comprimat plus o doză suplimentară de 25 mg Edurant 1x / ziLuată cu mâncareDescovy200mg Emtriva + 25mg tenofovir alafenamidăO tabletă pe ziLuat cu sau fără alimenteDelstrigo100mg Pifeltro + 300mg Epivir + 300mg Viread-O tabletă 1x / zi
-Pentru persoanele care utilizează rifabutină: un comprimat de 1x / zi urmat de 100 mg de Pifeltro 12 ore mai târziuLuat cu sau fără alimenteDovato50 mg Tivicay + 300 mg Epivir-O tabletă 1x / zi
-Pentru persoanele care utilizează rifabutină sau carbemazepină: un comprimat 1x / zi urmat de 50 mg de Tivicay 12 ore mai târziuLuat cu sau fără alimenteEpzicom600 mg Ziagen
+ 300 mg EpivirO tabletă de 1x / ziLuat cu sau fără alimenteEvotaz300 mg Reyataz
+ 150 mg TybostO tabletă de 1x / ziLuată cu mâncareGenvoya150mg elvitegravir + 150mg Tybost +
200mg Emtriva + 10mg tenofovir alafenamidăO tabletă de 1x / ziLuată cu mâncareJuluca50mg Tivicay + 25mg Edurant-O tabletă 1x / zi
-Pentru persoanele care utilizează rifabutină: un comprimat plus o doză suplimentară de 25 mg Edurant 1x / ziLuată cu mâncareKaletra200mg lopinavir + 50mg Norvir-Două tablete de 2x / zi
-Persoanele cu mai puțin de 3 mutații asociate cu rezistența la lopinavir:
Patru comprimate 1x / ziLuat cu sau fără alimenteOdefsey25mg Edurant + 200mg Emtriva + 25mg tenofovir alafenamidăO tabletă de 1x / ziLuată cu mâncarePrezcobix800mg Prezista
+ 150 mg TybostO tabletă de 1x / ziLuată cu mâncareSymtuza800mg Prezista + 150mg Tybost + 200mg Emtriva + 10mg tenofovir alafenamidăO tabletă de 1x / ziLuată cu mâncareSymfi600mg Sustiva + 300mg Epivir + 300mg VireadO tabletă de 1x / ziLuat pe stomacul gol, de preferință la culcareSymfi Lo400mg Sustiva + 300mg Epivir + 300mg VireadO tabletă de 1x / ziLuat pe stomacul gol, de preferință la culcareStribild150mg elvitegravir + 150mg Tybost +
200mg Emtriva + 300mg VireadO tabletă de 1x / ziLuată cu mâncareTriumeq600 mg Ziagen + 50 mg Tivicay + 300 mg EpivirO tabletă de 1x / ziLuat cu sau fără alimenteTruvada300mg Viread
+ 200mg EmtrivaO tabletă de 1x / ziLuat cu sau fără alimente