Arava (leflunomida) este un medicament oral care poate fi utilizat pentru tratarea artritei psoriazice și a psoriazisului moderat până la sever. Aprobat pentru utilizare de către Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) în 1998, Arava este clasificat ca un medicament antireumatic modificator al bolii (DMARD), care funcționează prin temperarea răspunsului imun.
În plus față de medicamentul original de marcă, Arava este disponibil pe scară largă sub formă generică sub denumirea sa chimică leflunomidă.
Jose Luis Pelaez Inc / Getty ImagesCum functioneaza
Arava este unul dintre DMARD-urile mai vechi utilizate pentru tratarea artritei psoriazice și a psoriazisului moderat până la sever. Acest lucru îl plasează într-un grup de medicamente, cum ar fi metotrexatul și Sandimmune (ciclosporina), care tratează bolile autoimune prin suprimarea răspunsului imun în ansamblu. Medicamentele biologice mai noi precum Humira (adalimumab) și Cimzia (certolizumab pegol) suprimă doar porțiuni specifice ale sistemului imunitar și, ca urmare, tind să fie mai eficiente, cu mai puține efecte secundare sistemice.
La rândul său, Arava acționează prin blocarea sintezei pirimidinei, un compus organic pe care celulele imune, și anume celulele T, trebuie să le funcționeze. Prin eliminarea „combustibilului” de care au nevoie celulele T pentru a supraviețui, răspunsul imunitar general este redus, la fel ca și inflamația cronică inerentă bolilor autoimune.
Deși temperarea răspunsului imun de către Arava poate ajuta la ameliorarea simptomelor psoriazisului și artritei psoriazice, acesta vă lasă, de asemenea, vulnerabil la infecție.
Cine o poate folosi
FDA a aprobat inițial Arava pentru tratamentul artritei reumatoide (un tip de artrită autoimună). Din punct de vedere tehnic, medicamentul nu a fost niciodată aprobat de FDA pentru a trata psoriazisul sau artrita psoriazică. Cu toate acestea, deoarece acestea împărtășesc căi similare bolii cu artrita reumatoidă (RA), Arava este uneori prescris „în afara etichetei” pentru aceste afecțiuni atunci când metotrexatul și alte medicamente nu reușesc să ofere ajutor.
Este aproape niciodată utilizat în terapia de primă linie sau pentru persoanele cu psoriazis ușor până la moderat.
Arava este aprobat pentru utilizare numai la adulți. Siguranța și eficacitatea Arava nu au fost stabilite la copii, care vor avea probabil opțiuni de tratament mai bune și mai sigure decât Arava.
Dozare
Arava este disponibil sub formă de pilule orale în doze de 10 miligrame (mg), 20 mg și 100 mg. Se ia pe gură cu alimente și, în general, se prescrie după cum urmează:
- 100 mg timp de trei zile ca „doză de încărcare”
- Ulterior, 20 mg pe zi ca „doză de întreținere”
Dacă doza de 20 mg nu este bine tolerată, poate fi redusă la 10 mg pe zi.
Efecte secundare
Efectele secundare sunt frecvente cu Arava, dintre care unele pot fi persistente sau intolerabile. Cele care afectează cel puțin 1% dintre utilizatori includ (în ordinea frecvenței):
- Diaree
- Infecții ale tractului respirator
- Pierderea parului
- Tensiune arterială crescută
- Eczemă
- Greaţă
- Bronşită
- Durere de cap
- Durere abdominală
- Dureri de spate
- Indigestie
- Infecția tractului urinar (UTI)
- Ameţeală
- Alte infecții
- Dureri și inflamații articulare
- Mâncărime
- Pierdere în greutate
- Pierderea poftei de mâncare
- Tuse
- Gastroenterită (gripă gastrică)
- Durere de gât
- Gura dureroasă
- Vărsături
- Slăbiciune
- Reactie alergica
- Dureri în piept
- Eczemă
- Parestezie (senzații anormale ale pielii)
- Pneumonită (inflamație pulmonară)
- Nas curgător
- Pietre biliare
- Respirație scurtă
Anafilaxia, o alergie severă la întregul corp, apare rar cu Arava. Cu toate acestea, dacă aveți urticarie, dificultăți de respirație, ritm cardiac rapid sau umflături ale feței, limbii sau gâtului după administrarea medicamentului, sunați la 911 sau solicitați asistență de urgență.
Interacțiuni
Alte medicamente imunosupresoare nu trebuie utilizate împreună cu Arava, deoarece efectul cumulativ poate provoca infecții sau complicații severe și chiar periculoase pentru viață. Utilizarea concomitentă a metotrexatului, în special, poate duce la afectarea hepatică severă sau chiar letală. În mod similar, vaccinurile vii atenuate (cele făcute vii, dar virusurile cu dizabilități) nu ar trebui utilizate în timp ce luați Arava, deoarece pot provoca chiar boala pe care intenționează să o prevină din cauza lipsei unui răspuns imun. Dacă aveți nevoie de vaccinare din orice motiv, fie vaccinați-vă înainte de a începe Arava, fie întrebați-vă medicul dacă este disponibil un vaccin inactivat (mort).
Arava poate interacționa și cu medicamente care utilizează o enzimă numită citocrom (CYP) pentru metabolizare. Arava se bazează, de asemenea, pe CYP și poate ajunge să concureze pentru enzimă dacă este luat împreună cu aceste medicamente. În unele cazuri, acest lucru poate determina creșterea concentrației medicamentului (creșterea riscului de toxicitate și a efectelor secundare) sau scăderea (reducerea eficacității medicamentului).
Tratamentele cele mai predispuse la interacțiunea cu Arava includ:
- Antibiotice cefalosporinice precum Ceclor (cefaclor)
- Blocante H2 precum Tagamet (cimetidină)
- Prandin (repaglinidă), utilizat pentru tratamentul diabetului
- Rifampin, utilizat pentru tratarea tuberculozei
- Medicamente statinice precum Crestor (rosuvastatină) și Lipitor (atorvastatină)
- Sunătoare
O separare a dozei de câteva ore poate fi tot ceea ce este necesar pentru a depăși interacțiunea. Alteori, poate fi necesară o substituție de droguri. Pentru a evita interacțiunile, sfătuiți întotdeauna medicul dumneavoastră despre toate medicamentele și suplimentele pe care le luați.
Contraindicații
FDA a emis două avertismente de cutie neagră despre Arava. Avertismentele evidențiază riscurile potențial devastatoare la două populații specifice pentru care Arava este contraindicat:
- Femeile gravide trebuie să evite Arava din cauza riscului ridicat de malformații congenitale, inclusiv malformații severe ale organelor, hidrocefalie și avort spontan. Arava este clasificat ca medicament pentru sarcina X, indicând faptul că nu trebuie utilizat niciodată în timpul sarcinii. De asemenea, trebuie evitată alăptarea.
- Persoanele cu boală hepatică preexistentă (inclusiv cele cu ciroză sau hepatită cronică C sau ale căror enzime hepatice ALT sunt sub 2) trebuie să evite și Arava. Leziunile hepatice severe, inclusiv insuficiența hepatică letală, au apărut ca urmare a utilizării Arava.
Pentru a reduce riscul, femeile de vârstă reproductivă ar trebui să fie supuse testelor de sarcină înainte de a începe Arava și să utilizeze contracepția în timpul tratamentului și până la doi ani după aceea, până când toate urmele metabolitului medicamentului (teriflunomida) au fost eliminate din organism.
Dacă sarcina apare în timpul tratamentului, medicamentul trebuie oprit imediat. Eliminarea accelerată a medicamentului poate fi indusă utilizând un curs de 11 zile fie de colestiramină, fie de cărbune activ în suspensie.
Pentru a preveni leziunile hepatice, înainte de începerea tratamentului trebuie efectuată o examinare a bolii sau disfuncției hepatice. Chiar și la persoanele fără indicații ale problemelor hepatice, enzimele hepatice trebuie monitorizate în fiecare lună în primele șase luni de tratament și la fiecare șase până la opt săptămâni după aceea.
Arava trebuie, de asemenea, evitat la oricine are o hipersensibilitate cunoscută la leflunomidă sau la oricare dintre celelalte componente ale medicamentului. Aceasta include, de asemenea, persoanele alergice la medicamentul Aubagio (teriflunomidă) utilizat pentru tratamentul sclerozei multiple (SM).
