Atripla este un medicament combinat cu doză fixă cu o singură pastilă, utilizat pentru tratarea HIV la adulți și copii mai mari. Aprobat pentru utilizare de către Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) în 2004, Atripla a fost primul medicament antiretroviral all-in-one care a necesitat o singură pastilă zilnic pentru a obține supresia virală completă.
Atripla conține trei medicamente antiretrovirale diferite:
- Efavirenz, un inhibitor non-nucleozidic al transcriptazei inverse (NNRTI), de asemenea, vândut ca o tabletă cu un singur medicament numită Sustiva
- Emtricitabina, un inhibitor al nucleozidelor revers transcriptazei (NRTI) cunoscut și sub numele de FTC, disponibil într-o capsulă cu un singur medicament numită Emtriva
- Fumarat de tenofovir disoproxil (TDF), un alt NRTI vândut și ca tabletă cu o pastilă numită Viread
Până în 2015, Atripla a primit statutul preferat de primă linie în tratamentul HIV în Statele Unite. Odată cu introducerea inhibitorilor integrazei, o nouă clasă de medicamente care oferea o durabilitate mai mare și mai puține efecte secundare, Atripla este acum clasificată ca un medicament alternativ pentru terapia antiretrovirală de primă linie.
Atripla nu vindecă HIV, ci mai degrabă suprimă virusul la niveluri nedetectabile, prevenind astfel progresia bolii. Medicamentele din Atripla fac acest lucru prin blocarea enzimeitranscriere inversăcă HIV trebuie să se reproducă.
Nu există versiuni generice ale Atripla, deși exclusivitatea brevetului pentru medicament va expira în 2024.
Utilizări
Atripla este utilizat pentru tratarea infecției cu HIV la adulți și copii cu vârsta peste 12 ani. Deoarece doza de Atripla este fixă și nu poate fi modificată, nu este utilizată la copiii mai mici din cauza riscului de toxicitate.
Atripla este mai puțin utilizat în terapia de primă linie, cu excepția cazului în care, probabil, nu puteți lua opțiunile preferate de prima linie. Este mai frecvent utilizat în terapiile ulterioare dacă a existat un eșec al tratamentului.
Când a fost introdus în 2004, Atripla a fost considerat un schimbător de jocuri, având în vedere că terapiile antiretrovirale ale vremii necesitau adesea mai multe medicamente cu programe de dozare diferite. Confortul formulării o dată pe zi, cu o singură pastilă, s-a dovedit a îmbunătăți aderența și a crește ratele de supresie virală în comparație cu schemele cu mai multe pastile.
Un studiu din 2016 din programul Medicaid din Carolina de Sud a raportat că terapiile antiretrovirale cu o singură pastilă o dată pe zi nu numai că au îmbunătățit ratele de supresie virală cu 24%, ci au dus și la o reducere de 29% a spitalizărilor.
Nu există utilizări off-label pentru Atripla.
Înainte de a lua
Indiferent dacă sunteți nou infectat cu HIV sau schimbați tratamentul, medicul dumneavoastră vă va comanda teste pentru a vă „profila” virusul. Aceste teste îl ajută pe medicul dumneavoastră să stabilească ce medicamente vor funcționa cel mai bine în funcție de tipurile și numărul de mutații rezistente la medicamente pe care le are virusul dumneavoastră.
Chiar dacă ați fost nou infectat, este posibil să luați un virus rezistent la medicamente prin sex, ace comune sau alte moduri de transmitere (denumite rezistență transmisă) .Rezistența la medicamente se poate dezvolta, de asemenea, în mod natural în timp, atunci când este expusă la drogurile HIV.
Există două teste de sânge utilizate în mod obișnuit pentru a-ți prezenta virusul:
- Testarea rezistenței genetice, cunoscută și sub numele de genotipare, este opțiunea preferată care detectează numărul și tipurile de mutații care conferă rezistență.
- Testarea fenotipică, utilizată de obicei cu genotiparea la persoanele cu eșec de tratament, expune direct virusul la toate medicamentele antiretrovirale disponibile pentru a vedea care dintre ele funcționează cel mai bine.
Precauții și contraindicații
Atripla este contraindicat pentru utilizare la persoanele cu o reacție hipersensibilă anterioară la efavirenz, emtricitabină sau tenofovir.
Există alte condiții pentru care Atripla este evitată sau utilizată cu precauție:
- Hepatita B: Atripla este de obicei evitată la persoanele infectate cu HIV și hepatita B, deoarece medicamentele emtricitabină și tenofovir pot declanșa exacerbarea severă a simptomelor hepatitei B. Testarea hepatitei B este recomandată înainte de începerea terapiei pentru a evita această complicație potențial gravă.
- Afecțiuni renale: Atripla se excretă parțial prin rinichi și trebuie utilizat cu precauție la persoanele cu afecțiuni renale. Nu trebuie utilizat niciodată la cei cu un clearance al creatininei mai mic de 50 mililitri pe minut (ml / min), o indicație a disfuncției renale.
- Boală hepatică: Atripla nu este recomandată persoanelor cu insuficiență hepatică moderată până la severă, măsurată printr-un scor Child-Pugh de 2 și respectiv 3. Aceasta include de obicei persoanele cu ciroză și multe cu infecție cronică cu hepatită C.
- Condiții psihiatrice: medicamentul efavirenz utilizat pentru Atripla poate exercita un efect puternic asupra sistemului nervos central (SNC) și trebuie evitat la persoanele cu afecțiuni psihiatrice, deoarece poate provoca comportamente maniacale, paranoide sau depresive.
- Osteoporoză: Tenofovirul poate provoca pierderi de minerale osoase. Deși aceasta nu este o problemă pentru majoritatea oamenilor, cei cu osteoporoză semnificativă sau cu antecedente de fracturi patologice ar trebui să fie supuși testelor de densitate minerală osoasă (DMO) pentru a vedea dacă medicamentul este adecvat pentru ei.
Deoarece Atripla poate provoca probleme cu ficatul și rinichii chiar și la persoanele fără antecedente de afecțiuni hepatice sau renale, monitorizarea de rutină a enzimelor hepatice și a funcției renale este considerată esențială.
Alte medicamente antiretrovirale combinate
În plus față de Atripla, există alte 12 medicamente combinate care pot fi administrate singure cu o doză o dată pe zi:
- Biktarvy (bictegravir + FTC + tenofovir AF)
- Complera (FTC + rilpivirină + TDF)
- Delstrigo (doravirină + lamivudină + TDF)
- Dovato (dolutegravir + lamivudină)
- Genvoya (cobicistat + elvitegravir + FTC + tenofovir AF)
- Juluca (dolutegravir + rilpivirină)
- Odefsey (emtricitabină + rilpivirină + tenofovir AF)
- Stribild (cobicistat + elvitegravir + FTC + TDF)
- Symfi (efavirenz + lamivudină + TDF)
- Symfi Lo (efavirenz + lamivudină + TDF)
- Symtuza (cobicistat + darunavir + FTC + tenofovir AF)
- Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudină)
În ianuarie 2021, FDA a aprobat prima dată o dată pe lună terapie combinată antiretrovirală numită Cabenuva, alcătuită din două injecții separate de medicamente cabotegravir și rilpivirină.
Dozare
Atripla este o tabletă coformulată compusă din 600 miligrame (mg) de efavirenz, 200 mg emtricitabină și 300 mg fumarat de tenofovir disoproxil. Comprimatul roz, alungit, este filmat și gofrat pe o parte cu numărul „123”.
Pentru adulți și copii cu vârsta de cel puțin 12 ani care cântăresc cel puțin 40 de kilograme (40 kg), doza recomandată de Atripla este de un comprimat administrat zilnic pe stomacul gol.
Dacă o persoană cântărește mai puțin de 88 de kilograme, ar trebui luată în considerare o altă terapie combinată.
Modificări
La persoanele tratate pentru tuberculoză (o infecție oportunistă frecvent întâlnită la persoanele cu HIV), doza de Atripla ar trebui suplimentată dacă se utilizează medicamentul rifampicină. În astfel de cazuri, se vor lua 200 de mg suplimentari de efavirenz sub formă de Sustiva până la finalizarea terapiei cu tuberculoză.
Rifampin este vândut sub numele de marcă Rifadin, Rimactane și altele.
Cum să luați și să păstrați
Deoarece efavirenzul poate exercita efecte semnificative ale SNC (a se vedea „Efectele secundare” de mai jos), Atripla este cel mai bine luat la culcare, astfel încât să puteți dormi în majoritatea acestora.
Mâncare sau Fără mâncare?
Unii oameni consideră că administrarea de alimente cu Atripla reduce efectele secundare ale SNC, dar în general acest lucru nu este recomandat. Dacă luați Atripla cu alimente, evitați mesele bogate în grăsimi, deoarece grăsimea crește absorbția atât a efavirenzului, cât și a tenofovirului DF și poatecreștemai degrabă decât să scadă efectele secundare.
Atripla se păstrează cel mai bine la temperatura camerei în recipientul original rezistent la lumină, ideal între 20 ° C și 25 ° C (68 ° F - 77 ° F). Evitați expunerea prelungită la căldură, cum ar fi depozitarea pilulelor în mănușă compartiment sau pe un pervaz. Țineți evidența datei de expirare și aruncați orice medicament expirat.
Atripla nu trebuie înghițit întreg. Evitați mestecarea, despicarea sau zdrobirea comprimatului, deoarece aceasta poate afecta absorbția medicamentului.
Dacă pierdeți o doză, luați-o imediat ce vă amintiți. Dacă este aproape de următoarea doză, săriți doza inițială și continuați în mod normal. Nu dublați niciodată dozele, deoarece acest lucru poate crește riscul de efecte secundare și toxicitate.
Efecte secundare
Fiecare dintre medicamentele conținute în Atripla poate provoca reacții adverse. Cu efavirenz, cele mai proeminente efecte secundare sunt cele care afectează simptomele nervoase centrale. Se știe că medicamentele NRTI precum tenofovirul și emtricitabina provoacă toxicitate mitocondrială, în care leziunile unităților de energie din celule (numite mitocondrii) pot provoca o serie de efecte secundare și complicații pe termen lung.
Uzual
Efectele secundare ale Atripla tind să fie ușoare și tranzitorii, diminuând treptat în decursul zilelor sau săptămânilor pe măsură ce corpul se adaptează la tratament.
Acestea fiind spuse, unii oameni pot experimenta efecte profunde ale SNC datorită efavirenzului, ceea ce face să treacă săptămâni până la depășire. În unele cazuri, efectele pot fi atât de persistente sau severe încât să necesite o schimbare a tratamentului.
Conform studiilor clinice premarket, aproximativ 4% dintre oameni au oprit Atripla din cauza efectelor secundare intolerabile în decurs de un an.
Cele mai frecvente efecte secundare ale Atripla includ:
- Greață (9%)
- Diaree (9%)
- Oboseala (9%)
- Depresie (9%)
- Sinuzită (8%)
- Amețeli (8%)
- Infecție a căilor respiratorii superioare (8%)
- Erupție cutanată (7%)
- Cefalee (6%)
- Curgerea nasului și congestia
- Insomnie (5%)
- Anxietate (5%)
- Visuri anormale sau vii (2%)
- Vărsături (2%)
Spuneți întotdeauna medicului dumneavoastră despre efectele secundare pe care le aveți în timp ce luați Atripla, mai ales dacă acestea persistă sau se agravează.
Severă
În cazuri rare, Atripla poate provoca reacții adverse severe și chiar care pun viața în pericol. Unele dintre acestea pot apărea în primele etape ale tratamentului, dar majoritatea tind să se dezvolte odată cu utilizarea continuă din cauza leziunilor mitocondriale crescute.
Complicațiile grave asociate cu Atripla includ:
- Exacerbarea hepatitei B: Simptomele includ oboseală, greață, vărsături, umflături abdominale, urină închisă la culoare și icter (îngălbenirea ochilor și / sau a pielii).
- Hepatomegalie cu steatoză: toxicitatea hepatică datorată INRT-urilor se poate manifesta cu un ficat mărit (hepatomegalie) alături de modificări grase la nivelul ficatului (steatoză).
- Reacții hipersensibile: focarele de erupție cutanată nu sunt mai puțin frecvente la începutul efavirenzului, dar sunt de obicei ușoare și autolimitante. În cazuri rare, o erupție cutanată poate fi severă și poate necesita întreruperea imediată a tratamentului.
- Insuficiență renală: Tenofovir DF este asociat cu un risc crescut de insuficiență renală, dintre care unele cazuri au dus la insuficiență renală acută. Odată ce tratamentul este oprit, funcția renală este de obicei restabilită.
- Acidoza lactică: NRTI, cum ar fi tenofovirul și emtricitabina, pot provoca acumularea de acid lactic în pericol de viață în fluxul sanguin.
- Evenimente psihiatrice: Studiile premarket au raportat efecte secundare psihiatrice grave, deși mai puțin frecvente, au inclus gânduri suicidare (0,7%), paranoia (0,4%) și comportamente maniacale (0,2%).
Avertismente și interacțiuni
Atripla poartă o cutie neagră care avertizează consumatorii și profesioniștii din domeniul sănătății cu privire la riscurile exacerbării hepatitei B, hepatomegalie cu steatoză și acidoză lactică. O avertizare cu cutie neagră este recomandarea de cel mai înalt nivel de către FDA cu privire la pericolele potențiale ale unui medicament.
Atripla este un medicament din categoria D pentru sarcină, ceea ce înseamnă că studiile pe animale au arătat dovezi semnificative ale vătămării fetale. Componenta efavirenz a Atripla este asociată cu un risc crescut de teratogenitate (malformații congenitale) în studiile la animale și este de obicei evitată în timpul primului trimestru de sarcină.
Dacă sunteți gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă, discutați cu medicul dumneavoastră pentru a înțelege mai bine beneficiile și riscurile Atripla înainte de a începe tratamentul. Dacă rămâneți gravidă în timpul tratamentului cu Atripla, veți fi de obicei trecut la o altă terapie cu un risc mai mic de malformații congenitale.
Interacțiuni medicamentoase
Există o serie de interacțiuni medicamentoase asociate cu Atripla. Printre acestea, medicamentul antifungic Vfend (voriconazol) este contraindicat pentru utilizare, deoarece poate reduce eficacitatea terapiei antifungice.
Unele dintre celelalte interacțiuni mai semnificative includ:
- Blocante ale canalelor de calciu: Orap (pimozidă), Propulsidă (cisapridă), Vascor (bepridil) și altele
- Derivați de ergot: DHE 45 (dihidroergotamină), Ergostat (ergotamină), Ergotrat (metilergonovină) și altele
- Medicație pentru hepatita B: Hepsera (adefovir)
- Metadonă
- Sunătoare
- Medicamente pentru tuberculoză: Mycobutin (rifabutin), Rifadin (rifampin) și altele
