Ce este Enantatul de Testosteron?

Testosteronul enantat, cunoscut și sub denumirea de heptanoat de testosteron, este un medicament cu steroizi anabolici și androgenici (AAS) utilizat pentru tratarea nivelurilor scăzute de testosteron. Medicamentele anabolice acționează prin construirea mușchilor, în timp ce androgenul se referă la îmbunătățirea caracteristicilor sexuale asociate de obicei cu bărbații.

Utilizat în procedurile medicale din anii 1950, enantatul de testosteron este comercializat sub numeroase mărci, inclusiv Androfil, Andropository, Cernos, Delatestryl, Depandro, Durathate, Everone, Sustrone, Testanon, Testanova, Testrin, Testostroval, Testoviron și Testro.

Ca medicament de tip III, enantatul de testosteron este disponibil numai pe bază de rețetă.

Indicații

Testosteronul enantat este clasificat ca AAS, deoarece este atât un derivat sintetic al testosteronului, cât și un testosteron pro-medicament, ceea ce înseamnă că stimulează organismul să producă testosteron singur. Cu toate acestea, are efecte androgenice mai puternice și numai efecte anabolice moderate.

Medicamentul este potrivit pentru terapia de substituție cu testosteron (TRT) la bărbații cisgender cu hipogonadism (producția diminuată de testosteron în testicule). Cauzele hipogonadismului includ leziuni testiculare, infecții și cancer.

Radiațiile și chimioterapia pot provoca, de asemenea, hipogonadism, la fel și tulburările congenitale, cum ar fi sindromul Klinefelter și bolile hipotalamusului și ale glandei pituitare (ambele stimulând producția de testosteron).

Nivelul de testosteron la bărbații cis poate scădea abrupt după vârsta de 50 de ani, ducând la o afecțiune cunoscută sub numele de andropauza în care vigoarea și dorința sexuală sunt afectate. Bărbații cis mai în vârstă cu simptome de andropauză (inclusiv oboseală și libidoul scăzut) vor beneficia adesea de TRT.

Enantatul de testosteron poate fi, de asemenea, utilizat pentru terapia hormonală la persoanele masculine transgender, pentru a trata pubertatea întârziată la băieții cisgender și pentru a gestiona cancerul de sân metastatic inoperabil (cancerul de sân care s-a răspândit) la cei care sunt în postmenopauză.

Medicamentul este, de asemenea, folosit uneori, în mod controversat, ca terapie anti-îmbătrânire la bărbații cu vârstă mare.

Dozare

Enantatul de testosteron este un fluid vâscos limpede sau gălbui furnizat într-un flacon de sticlă multifuncțional de 5 mililitri (ml). Se injectează intramuscular în fese la fiecare patru până la patru săptămâni. Pentru a evita nivelurile hormonale fluctuante (și schimbările de dispoziție asociate), dozele mai mici sunt adesea prescrise la intervale mai scurte.

Medicamentul activ, care este suspendat în ulei de susan, are o perioadă de eliberare susținută de două până la trei săptămâni. Dozajul poate varia în funcție de individ, dar este de obicei prescris după cum urmează:

• Hipogonadism masculin: 50 până la 400 miligrame (mg) la fiecare două până la patru săptămâni
• Întârzierea pubertății masculine: 5 până la 200 mg la fiecare două până la patru săptămâni timp de patru până la șase luni
• Cancer de sân metastatic: 200 până la 400 mg la fiecare două până la patru săptămâni
• Terapia hormonală transgender: 50 - 200 mg pe săptămână sau 100 - 200 mg la fiecare două săptămâni

În timp ce enantatul de testosteron este uneori utilizat interschimbabil cu cipionatul de testosteron (depo testosteron), acesta din urmă nu este aprobat pentru tratarea pubertății masculine întârziate, pentru gestionarea cancerului de sân metastatic sau pentru terapia hormonală transgender.

Efecte secundare

Fiind o substanță concepută pentru a modifica nivelul hormonilor, enantatul de testosteron are atât beneficiile și riscurile sale clare. Efectele secundare pot varia de la ușoare la intolerabile.

Cele mai grave efecte secundare sunt asociate cu abuzul de testosteron, o problemă în creștere în Statele Unite, care a condus Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) să schimbe eticheta de avertizare a produsului în 2016.

Efecte secundare frecvente

Potrivit FDA, cele mai frecvente efecte secundare asociate cu utilizarea testosteronului enantat includ:

• Durere și umflături la locul injectării
• Dureri de cap
• Ameţeală
• Modificări ale dispoziției, inclusiv agresivitate
• Depresie sau anxietate
• Creșterea sau scăderea libidoului
• Senzații de furnicături generalizate
• Piele grasă și acnee
• Păr subțire
• Creștere în greutate

Severitatea efectelor secundare este de obicei dependentă de doză și poate fi atenuată prin reducerea dozei actuale.

Reactii adverse

Mai puțin frecvente, dar potențial mai grave, sunt efectele secundare asociate cu utilizarea pe termen lung sau utilizarea excesivă a enantatului de testosteron. Unele sunt legate de efectele androgenice ale medicamentului; altele pot afecta inima și ficatul crescând nivelul colesterolului și al enzimelor hepatice.

Sunați la un medic dacă aveți oricare dintre următoarele:

• Căderea părului cu model masculin
• Creșterea părului cu model masculin la cei atribuiți femeie la naștere (hirsutism)
• Mărirea sânilor masculini (ginecomastie)
• Adâncirea vocii la femeile cisgen
• Iregularități menstruale, (inclusiv amenoree)
• Mărirea clitorisului
• Erecții dureroase ale penisului (priapism)
• Dificultăți la urinat sau urinare frecventă noaptea la cei cu penis
• Simptome psihiatrice severe, inclusiv depresie majoră, paranoia sau psihoză

Unele efecte androgenice observate la cele atribuite femeilor la naștere, cum ar fi mărirea clitorisului și aprofundarea vocii, sunt ireversibile odată ce acestea se dezvoltă. Un spermă scăzut (oligospermia) poate afecta fertilitatea la bărbații cisgen.

Utilizarea excesivă a testosteronului poate crește, de asemenea, riscul unui atac de cord, accident vascular cerebral, insuficiență cardiacă congestivă și tromboză venoasă profundă (TVP), în special la bărbații cisgender.

De asemenea, pot apărea leziuni hepatice severe, caracterizate prin simptome de oboseală, dureri abdominale, greață, vărsături, urină închisă la culoare și îngălbenirea ochilor și a pielii (icter).

Sunați la 911 sau solicitați asistență de urgență dacă aveți semne ale unui eveniment cardiovascular, inclusiv dificultăți de respirație, respirație rapidă, transpirație abundentă, probleme de vorbire, dureri de cap severe, slăbiciune pe o parte a corpului sau dureri severe de tragere în brațul stâng, maxilarului sau pieptului.

Interacțiuni

Există anumite medicamente care interacționează cu enantatul de testosteron. Unele pot fi necesare pentru a fi substituite sau ajustate în funcție de doză. Alternativ, pot fi explorate alte forme de terapie androgenă, inclusiv plasturi cu doză mai mică de testosteron.

Printre posibilele interacțiuni medicament-medicament:

• Anticoagulantele („diluanți ai sângelui”), cum ar fi warfarina, au adesea o activitate medicamentoasă crescută atunci când sunt utilizate cu testosteron, crescând riscul de sângerare.
• Este posibil să fie necesară ajustarea dozelor de medicamente pentru diabet, deoarece testosteronul poate scădea necesarul de zahăr din sânge și insulină.
• Corticosteroizii și testosteronul trebuie utilizați cu precauție la persoanele cu afecțiuni cardiace, renale sau hepatice, deoarece utilizarea combinată poate promova retenția de lichide (edem) și crește riscul de insuficiență cardiacă congestivă.

Contraindicații

Există condiții în care enantatul de testosteron nu trebuie utilizat în niciun caz. Aceasta include utilizarea testosteronului în cancerul de prostată netratat sau cancerul de sân și în timpul sarcinii. Medicamentul trebuie de asemenea evitat dacă sunteți alergic la uleiul de susan sau la oricare dintre componentele medicamentului.

Risc de cancer de prostată

Glanda prostatică este un organ la cei atribuiți mascul la naștere al căror rol este de a secreta lichid de prostată, una dintre componentele materialului seminal. Glanda este dependentă de funcționarea androgenilor și va reduce producția de lichid de prostată dacă nivelul de androgeni este scăzut.

Împreună cu această scădere este o creștere a riscului de mărire a glandei prostatei, o afecțiune denumită hiperplazie benignă de prostată (BPH). Mărirea nu numai că obstrucționează fluxul de urină; poate duce, de asemenea, la pietre vezicale și la funcția renală redusă.

Se știe că terapia de substituție cu testosteron îmbunătățește simptomele urinare la cei cărora li s-a atribuit bărbat la naștere cu BPH. Mai mult, se pare că face acest lucru fără a crește riscul de cancer de prostată.

Același lucru nu poate fi valabil și pentru cei cărora li s-a atribuit un bărbat la naștere diagnosticat cu o afecțiune malignă a prostatei. În timp ce asocierea dintre utilizarea testosteronului și cancerul de prostată rămâne extrem de controversată, au existat rapoarte, în mare parte anecdotice, că utilizarea testosteronului la bărbații în vârstă cu cancer de prostată netratat a dus la metastaze.

Acestea fiind spuse, un studiu din 2011 realizat de Harvard Medical School a concluzionat că nu a existat nicio legătură între progresia bolii și utilizarea testosteronului la 13 bărbați cisgender cu cancer de prostată netratat care erau în tratament timp de 2,5 ani în medie. Alte studii au atins un concluzie similară.

În ciuda controversei continue, FDA recomandă cu tărie împotriva utilizării testosteronului la bărbații cisgender cu cancer de prostată netratat.

Chiar și pentru bărbații cis fără cancer, orice creștere a testului antigenului specific prostatei (PSA) în primele trei până la șase luni de la începerea testosteronului ar justifica încetarea tratamentului până la finalizarea unei investigații complete de cancer.

Risc de cancer mamar masculin

Dovezile care susțin evitarea testosteronului la bărbații cis cu cancer de sân netratat sunt la fel de incerte, deși un studiu retrospectiv efectuat în 2006 a sugerat o creștere cu 11% a riscului de cancer de sân de sex masculin pe o perioadă de 10 ani. Mecanismul acestei asociații este slab înțeleasă și mulți nu cred că există de fapt.

Pentru bărbații cisgender cu cancer de sân netratat, FDA rămâne fermă că utilizarea testosteronului reprezintă o potențială amenințare și ar trebui evitată fără excepție.

Risc în timpul sarcinii

Utilizarea enantatului de testosteron la cei gravizi este contraindicată. Atunci când este administrat în timpul sarcinii, testosteronul poate provoca virilizarea unui făt feminin, o afecțiune cunoscută sub numele de hiperandrogenism gestațional, în care caracteristicile fizice asociate de obicei cu cei atribuiți bărbat la naștere sunt prezenți la un făt atribuit femeii.

Unele dintre simptomele virilizării pot fi observate la naștere, în timp ce altele pot deveni evidente doar în timpul pubertății sau mai târziu în viață. Acestea includ:

• Un clitoris mărit și organele genitale externe
• Chisturi ovariene, chiar și în copilărie
• Păr corporal sau facial excesiv
• Structură osoasă mai mare
• Sâni mai mici
• Rărirea părului caracteristică cheliei cu model masculin
• Vocea mai profundă

Riscul virilismului este mai mare la născuții care însuși se confruntă cu virilism ca urmare a utilizării testosteronului.

Terapia cu testosteron trebuie oprită dacă se suspectează o sarcină, în special în primul trimestru, în timp ce celulele fetale sunt încă specializate. Dacă sarcina este confirmată, părinții ar fi informați cu privire la potențialele pericole pentru copil.

Utilizarea testosteronului nu pare să prezinte niciun risc pentru un copil care alăptează, deoarece componentele medicamentului sunt metabolizate în mare măsură înainte de a ajunge în sânge, în laptele matern sau în alte fluide corporale. În mod similar, utilizarea testosteronului la bărbații cis nu prezintă niciun risc pentru o sarcină, nici în timpul concepției, nici în timpul gestației.